инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС
Главная
Осельтамивир
Список торговых наименований
Противовирусное средство — пролекарство, активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А составляет 0.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, не зависит от приема пищи, обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Под действием кишечных и «печеночных» эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе. Средний объем распределения активного метаболита — 23 л. Связь с белками плазмы — 3%. Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира — 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 — 6-10 ч. Почечный клиренс — 18.8 л/ч. Выводится через кишечник — менее 20%. У пожилых больных (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов.
Грипп (типа А и В), лечение и профилактика.
Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность.
С осторожностью. Детский возраст до 1 года, беременность, период лактации.
Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания взрослых и детей старше 12 лет в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 8 лет при весе менее 15 кг по 30 мг, от 15 до 23 кг по 45 мг, от 23 до 40 кг по 60 мг, более 40 кг по 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Детям от 1 года до 8 лет при весе менее 15 кг по 30 мг, от 15 до 23 кг по 45 мг, от 23 до 40 кг по 60 мг, более 40 кг по 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин — нет данных о применении.
Тошнота, рвота (обычно при приеме высоких доз, либо в первые дни лечения), бессонница, головокружение; редко — диарея, слабость, чувство усталости, головная боль, заложенность носа, боль в горле, кашель, боль в животе.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что, однако, не требует коррекции дозы.
Лечение следует начать в течение 48 ч после появления симптомов гриппа.
«Политика конфиденциальности»
Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей.
Насколько эффективен препарат «Арбидол»
«Арбидол» — торговое наименование препарата умифеновир. Один из самых продаваемых лекарств в России при простуде, на рынке с 1974 года. Широко применяется при вирусных инфекциях у детей и взрослых.
Что написано в инструкции к препарату?
Противовирусное средство. Специфически подавляет in vitro (
Обратите внимание – коронавирус уже есть в инструкции!
Как действует Арбидол?
В инструкции указано, что Арбидол препятствует слиянию оболочки вируса с клеточной мембраной организма.
Препарат стимулирует активность интерферона (в исследовании на мышах — через 16 часов), а также других реакций иммунитета.
Также написано, что по данным исследований, препарат эффективен при гриппе и ОРВИ у взрослых пациентов в остром периоде заболевания. Не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека в рекомендуемых дозах (это очень хорошо!).
Когда производитель рекомендует применять Арбидол?
- профилактика и лечение гриппа А и В, других ОРВИ у детей с 2 лет и взрослых;
- комплексная терапия острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей с 2 лет (по этой рекомендации серьезных клинических исследований не опубликовано).
Доказательная база клинического применения Арбидола недостаточна, несмотря инструкцию к препарату. Нет исследований высокого качества по эффективности препарата при конкретных заболеваниях у людей. Поэтому Арбидол не включен в рекомендации международных организаций (в частности, ВОЗ) по лечению гриппа.
А при других ОРВИ противовирусные препараты в мире вообще не используются.
Попытка найти сведения по Арбидолу в Кокрейновской библиотеке (это основная информация по доказательной медицине) привела на страницу с указанием статьи: «Arbidol for preventing and treating influenza in adults and children / Liang Huang, Lingli Zhang, Yantao Liu, Rong Luo, Linan Zeng, Irina Telegina, Vasiliy V Vlassov / Cochrane Systematic Review — Intervention — Protocol Version published: 03 February 2017 /», но на этой странице написано, что эта Статья из библиотеки отозвана, без указания причин.
Еще Арбидол упоминается в перечне противовирусных средств для лечения гриппа Международным обществом по гриппу и другим ОРВИ (isirv-AVG) с указанием на то, что его клиническая эффективность не установлена.
Есть ли серьезные исследования умифеновира?
В 2012 году в России начато многоцентровое двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование «АРБИТР», финансируемое производителем (зарегистрировано в Минздраве РФ в 2011 г.
Тем не менее, в журнале «Терапевтический архив» опубликована статья об этом исследовании [Н.Ю. Пшеничная, В.А. Булгакова, Н.И. Львов и др. / Клиническая эффективность умифеновира при гриппе и ОРВИ (исследование АРБИТР) // Терапевтический архив. — 2019. — № 3. — С. 56-63]. Авторы сообщают, об эффективности умифеновира у взрослых пациентов при гриппе в течение острого периода заболевания в виде сокращения сроков всех симптомов болезни, снижения тяжести проявлений заболевания и сокращения срока элиминации вируса. У этого исследования есть дефекты: не обозначены конечные точки, не обоснован размер выборки, имеются недостатки дизайна и статистической обработки данных.
Доступен научный обзор противовирусных препаратов (Meeting Report Prevention and treatment of respiratory viral infections: Presentations on antivirals, traditional therapies and host-directed interventions at the 5th ISIRV Antiviral Group conference.
Другое исследование на мышах (2008 год), которое спонсировано производителем Ингавирина, показало низкую эффективность Арбидола в сравнении с исследуемым Ингавирином [С.Я. Логинова, С.В. Борисевич, В.А. Максимов и др. / Изучение лечебной эффективности нового отечественного препарата Ингавирин® в отношении возбудителя гриппа A (h4N2) // Антибиотики и химиотерапия : журн.
— 2008. — № 53. — С. 7-8]. Войны производителей, однако!
С начала 2010-х годов отдельные работы по умифеновиру in vitro или на животных, были опубликованы европейскими исследователями:
- Статья в журнале Американского общества микробиологов: «Арбидол подавляет инфицирование in vitro клеток млекопитающих с вирусом Эбола, аренавиром Tacaribe, вирусом герпеса человека 8 типа. Подтверждено подавление арбидолом вируса гепатита В и полиовируса. Арбидол ингибирует инфекцию при добавлении до или одновременно с вирусной инфекцией (на уровне проникновения вируса в клетки-хозяева) и менее эффективен при добавлении через 24 ч после заражения [Pécheur E-I, Borisevich V, Halfmann P, Morrey JD, Smee DF, Prichard M, Mire CE, Kawaoka Y, Geisbert TW, Polyak SJ. 2016. The synthetic antiviral drug arbidol inhibits globally prevalent pathogenic viruses. J Virol 90:3086–3092. doi:10.1128/JVI.02077-15].
То есть препарат в лабораторных условиях работает на этапе попадания вируса в организм, не позже.
- Статьи по лабораторному исследованию Арбидола при инфекции, вызванной вирусом Чикунгунья: арбидол ингибирует инфекцию в фибробластах легочной ткани (Delogu et al., 2011), созданы два аналога арбидола, более селективно подавляющие вирус in vitro [A. Di Mola, A. Peduto, A. La Gatta et al. / Structure-activity relationship study of arbidol derivatives as inhibitors of chikungunya virus replication // Bioorganic & medical chemistry. — 2014. — Vol. 22, no. 21. -P. 6014−6025. doi:10.1016/j.bmc.2014.09.013. PMID 25282648.].
- Арбидол вмешивается в цикл репликации на стадии адсорбции клеток, может включаться в клеточные мембраны и мешает вирусу сливаться с эндосомальной мембраной (Blaising et al., 2014) [Abdelnabi, R. Towards antivirals against chikungunya virus / R. Abdelnabi, J. Neyts, L. Delang // Antiviral Research. — 2015. — Vol. 121. -P. 59−68. — doi:10.1016/j.antiviral.2015.06.017. — PMID 26119058].
Получается и при этой вирусной инфекции в лабораторных условиях Арбидол работает на уровне проникновения вируса в клетку.
- Исследование, опубликованное в журнале общества микробиологов Великобритании: изучался in vitro противовирусный эффект Арбидола и его производных на разных стадиях репликации вируса простого герпеса 1 типа – показана способность изучаемых препаратов снижать вирусную нагрузку и улучшать противовирусный ответ. Не наблюдалось значительного различия в инфекционности вируса, когда Арбидол добавлялся после вируса. Аналоги Арбидола были активнее и значительно снижали вызванную вирусом экспрессию цитокинов – предполагается, эти аналоги могут быть перспективны при ВПГ1. [B Perfetto, R Filosa, V. De Gregorio et al. / In vitro antiviral and immunomodulatory activity of arbidol and structurally related derivatives in herpes simplex virus type 1-infected human keratinocytes (HaCat) // Journal of medical microbiology. — 2014. — Vol. 63, no. Pt. 11. — P. 1474-1483. doi:10.1099/jmm.0.076612-0. PMID 25187601.]
Опять же, эффект препарата лабораторно подтвержден, но ранний и менее эффективный чем у схожих соединений.
- Немецкое лабораторное исследование Арбидола и других противовирусных препаратов при инфекции вызванной вирусом геморрагической лихорадки Крым-Конго (на мышах): Арбидол наряду с другими препаратами подавлял репликацию вируса в лабораторных условиях, но не обладал эффективностью при исследовании на животных [L. Oestereich, T. Rieger, M. Neumann et al. / Evaluation of antiviral efficacy of ribavirin, arbidol, and T-705 (favipiravir) in a mouse model for Crimean-Congo hemorrhagic fever / // PLOS neglected tropical diseases. — 2014. -Vol. 8, no. 5. — P. e2804. doi:10.1371/journal.pntd.0002804. PMID24786461. PMC 4006714].
Суммируя изложенное, можно сказать, что у Арбидола есть доказанный лабораторный эффект – он мешает проникновению вируса в клетку и блокирует воспаление. Но: это только при одномоментном его поступлении вместе с вирусом и только в пробирке. Имеется ли желанный эффект у больных людей – не доказано.
Ну и конечно про коронавирус SARS—CoV-2!
В Китае провели клиническое исследование по стандартам доказательной медицины, которое продемонстрировало отсутствие лечебного эффекта Арбидола против COVID-19 [Li, et al.
// Efficacy and safety of lopinavir/ritonavir or arbidol in adult patients with mild/moderate COVID-19: an exploratory randomized controlled trial. // Med, Journal pre-proof, 17 April 2020; DOI: 10.1016/j.medj.2020.04.001].
Тем не менее, в России умифеновир включен во «Временные методические рекоменации Минздрава по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции (COVID-19)» от 28 апреля 2020 года в качестве возможного средства для лечения легких форм COVID-19 в комбинации с назальной формой рекомбинантного интерферона альфа. Однако тот же документ сообщает об отсутствии доказательств его эффективности и безопасности, и что препарат находится на стадии клинических испытаний.
Одним словом, эффективность умифенавира при лечении коронавируса в дальнейшем предстоит проверить.
Стоит ли лечиться Арбидолом?
Ответ на этот вопрос пока открыт. Стоит сказать, что молекула лекарства интересная и имеет исследовательский потенциал, производителю нужно выполнить правильно организованные исследования на больных людях.
Однако, понимая коммерческий успех Арбидола, вряд ли в ближайшее время подобные исследования будут проведены.
Так что каждый решает сам:
- Врачу нужно определиться будет ли он выполнять клинические рекомендации Минздрава и использовать этот препарат в лечении гриппа (Арбидол в этих рекомендациях перечислен третьим, после Тамифлю и Релензы)
- Пациенту – стоит ли этот препарат применять…
Будьте здоровы!
Ваш ребенок и грипп: Медицинская энциклопедия MedlinePlus
Грипп — серьезное заболевание. Вирус легко распространяется, и дети очень восприимчивы к болезни. Знание фактов о гриппе, его симптомах и сроках вакцинации очень важно для борьбы с его распространением.
Эта статья была составлена, чтобы помочь вам защитить вашего ребенка старше 2 лет от гриппа. Это не является заменой медицинской консультации от вашего лечащего врача. Если вы считаете, что у вашего ребенка может быть грипп, немедленно позвоните своему врачу.
КАКИХ СИМПТОМОВ СЛЕДУЕТ НАБЛЮДАТЬ У МОЕГО РЕБЕНКА?
Грипп — это инфекция носа, горла и (иногда) легких. У вашего маленького ребенка с гриппом чаще всего будет температура 100°F (37,8°C) или выше, а также боль в горле или кашель. Другие симптомы, которые вы можете заметить:
- Озноб, боль в мышцах и головная боль
- Насморк
- Усталость и раздражительность большую часть времени
- Диарея и рвота
поправляйся.
КАК ЛЕЧИТЬ ЛИХОРАДКУ У РЕБЕНКА?
Не укутывайте ребенка одеялами или дополнительной одеждой, даже если у вашего ребенка озноб. Это может помешать их лихорадке снизиться или повысить ее.
- Попробуйте один слой легкой одежды и одно легкое одеяло для сна.
- В комнате должно быть комфортно, не слишком жарко и не слишком прохладно. Если в комнате жарко или душно, может помочь вентилятор.
Ацетаминофен (Тайленол) и ибупрофен (Адвил, Мотрин) помогают снизить температуру у детей.
Иногда ваш поставщик скажет вам использовать оба типа лекарств.
- Узнайте, сколько весит ваш ребенок, и всегда сверяйтесь с инструкциями на упаковке.
- Давайте ацетаминофен каждые 4–6 часов.
- Давайте ибупрофен каждые 6–8 часов. Не используйте ибупрофен у детей младше 6 месяцев.
- Никогда не давайте аспирин детям, если врач вашего ребенка не разрешит вам его использовать.
Лихорадка не должна полностью снижаться до нормы. Большинство детей почувствуют себя лучше, когда температура упадет даже на 1 градус.
- Теплая ванна или ванна с губкой могут помочь снизить лихорадку. Будет лучше, если ребенку также дадут лекарство, иначе температура может снова подскочить.
- Не используйте холодные ванны, лед или спиртовые растирания. Они часто вызывают озноб и ухудшают ситуацию.
ЧТО О КОРМЛЕНИИ МОЕГО РЕБЕНКА, ЕСЛИ ОН БОЛЕЕТ?
Ваш ребенок может есть пищу при лихорадке, но не заставляйте его есть. Поощряйте вашего ребенка пить жидкости, чтобы предотвратить обезвоживание.
Дети, больные гриппом, часто чувствуют себя лучше, если едят мягкую пищу. Мягкая диета состоит из мягких, не очень острых продуктов и с низким содержанием клетчатки. Вы можете попробовать:
- Хлеб, крекеры и макаронные изделия из рафинированной белой муки.
- Рафинированные горячие каши, такие как овсянка и пшеничная каша.
- Фруктовые соки, разбавленные смешиванием половины воды и половины сока. Не давайте ребенку слишком много фруктов или яблочного сока.
- Замороженные фруктовые хлопья или желатин (Jell-O) являются хорошим выбором, особенно если у ребенка рвота.
НУЖНЫ ЛИ МОЕМУ РЕБЕНКУ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ИЛИ ДРУГИЕ ЛЕКАРСТВА?
Детям в возрасте от 2 до 4 лет без состояний высокого риска и с легкой формой заболевания противовирусное лечение может не потребоваться. Детям в возрасте 5 лет и старше часто не назначают противовирусные препараты, если только у них нет другого заболевания высокого риска.
При необходимости эти лекарства действуют лучше всего, если их начать принимать в течение 48 часов после появления симптомов, если это возможно.
Осельтамивир (Тамифлю) одобрен FDA для лечения гриппа у детей младшего возраста. Осельтамивир выпускается в виде капсул или жидкости.
Серьезные побочные эффекты этого лекарства возникают довольно редко. Медицинские работники и родители должны сбалансировать риск редких побочных эффектов с риском того, что их дети могут серьезно заболеть и даже умереть от гриппа.
Поговорите со своим поставщиком медицинских услуг, прежде чем давать ребенку лекарства от простуды, отпускаемые без рецепта.
КОГДА МОЙ РЕБЕНОК ДОЛЖЕН ОБРАЩАТЬСЯ К ВРАЧУ ИЛИ В ОТДЕЛЕНИЕ СКОРОЙ ПОМОЩИ?
Поговорите с врачом вашего ребенка или обратитесь в отделение неотложной помощи, если:
- Ваш ребенок не ведет себя бодро или не чувствует себя более комфортно, когда у него снижается температура.
- Симптомы лихорадки и гриппа возвращаются после того, как они прошли.
- Когда они плачут, у них нет слез.
- У вашего ребенка проблемы с дыханием.
ДОЛЖЕН ЛИ МОЙ РЕБЕНОК ПОЛУЧИТЬ ПРИВИВКУ ПРОТИВ ГРИППА?
Даже если у вашего ребенка было гриппоподобное заболевание, ему все равно следует сделать прививку от гриппа.
Все дети в возрасте 6 месяцев и старше должны получить вакцину. Детям в возрасте до 9 лет потребуется вторая вакцина против гриппа примерно через 4 недели после первой вакцинации.
Существует два типа вакцин против гриппа. Один вводится в виде укола, а другой впрыскивается в нос вашего ребенка.
- Прививка от гриппа содержит убитые (неактивные) вирусы. Заразиться гриппом от этой вакцины невозможно. Прививка от гриппа одобрена для людей в возрасте 6 месяцев и старше.
- Вакцина против свиного гриппа в виде назального спрея использует живой ослабленный вирус вместо мертвого, как прививка от гриппа. Разрешен для здоровых детей старше 2 лет. Его не следует применять у детей с повторяющимися эпизодами свистящего дыхания, астмой или другими длительно текущими (хроническими) респираторными заболеваниями.
КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ ВАКЦИНЫ?
Невозможно заразиться гриппом ни от инъекционной, ни от прививки от гриппа. Однако у некоторых людей в течение дня или двух после прививки возникает субфебрильная температура.
У большинства людей прививка от гриппа не вызывает побочных эффектов. У некоторых людей отмечается болезненность в месте инъекции или незначительные боли и субфебрильная температура в течение нескольких дней.
Обычные побочные эффекты назальной вакцины против гриппа включают лихорадку, головную боль, насморк, рвоту и некоторые хрипы. Хотя эти симптомы звучат как симптомы гриппа, побочные эффекты не превращаются в тяжелую или опасную для жизни гриппозную инфекцию.
ПРИНЕСЕТ ЛИ ВАКЦИНА ВРЕД МОЕМУ РЕБЕНКУ?
Небольшое количество ртути (тиомерсал) является распространенным консервантом в многодозовых вакцинах. Несмотря на опасения, вакцины, содержащие тимеросал, не вызывают аутизма, СДВГ или каких-либо других медицинских проблем.
Если вас беспокоит ртуть, все стандартные вакцины также доступны без добавления тимеросала.
ЧТО ЕЩЕ МОГУ СДЕЛАТЬ, ЧТОБЫ ЗАЩИТИТЬ РЕБЕНКА ОТ ГРИППА?
Каждый, кто вступает в тесный контакт с вашим ребенком, должен следовать этим советам:
- Прикрывайте нос и рот салфеткой, когда кашляете или чихаете.
Выбросьте салфетку после использования. - Часто мойте руки водой с мылом в течение 15–20 секунд, особенно после кашля или чихания. Вы также можете использовать чистящие средства для рук на спиртовой основе.
- Носите маску для лица, если у вас были симптомы гриппа, или, что предпочтительнее, держитесь подальше от детей.
Выбросьте салфетку после использования.Если вашему ребенку меньше 5 лет и он находится в тесном контакте с кем-то, у кого есть симптомы гриппа, поговорите со своим врачом.
XOFLUZA® (балоксавир марбоксил) Однократное лечение гриппа
Важная информация о безопасности
Противопоказания
XOFLUZA противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к балоксавиру марбоксилу или любому из его ингредиентов в анамнезе. Серьезные аллергические реакции включали анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу и мультиформную эритему.
Предупреждения и меры предосторожности
Гиперчувствительность: в пострегистрационном опыте применения XOFLUZA сообщалось о случаях анафилаксии, крапивницы, ангионевротического отека и мультиформной эритемы.
При возникновении или подозрении на аллергическую реакцию следует назначить соответствующее лечение.
Повышенная частота возникновения резистентности к лечению у пациентов в возрасте до 5 лет: XOFLUZA не показана пациентам в возрасте до 5 лет из-за увеличения частоты возникновения резистентности к лечению в этой возрастной группе. В клинических испытаниях частота появления вируса с заменами, возникающими при лечении, связанными со сниженной чувствительностью к балоксавиру (резистентность), была выше у детей в возрасте до 5 лет (43%, 36/83), чем у детей в возрасте от ≥5 лет до < 12 лет (16%, 19/117) или субъекты в возрасте ≥12 лет (7%, 60/842). Возможность передачи резистентных штаммов среди населения не установлена.
Риск бактериальных инфекций: Нет никаких доказательств эффективности XOFLUZA при любых заболеваниях, вызванных патогенами, отличными от вирусов гриппа. Серьезные бактериальные инфекции могут начинаться с гриппоподобных симптомов или могут сосуществовать с гриппом или возникать как его осложнение.
XOFLUZA не предотвращает такие осложнения. Врачи должны быть готовы к возможным вторичным бактериальным инфекциям и лечить их соответствующим образом.
Побочные реакции
- Наиболее частыми побочными реакциями (≥1%) у взрослых и подростков (≥12 лет) в клинических исследованиях острого неосложненного гриппа были диарея (3%), бронхит (3%) , тошнота (2%), синусит (2%) и головная боль (1%).
- Наиболее частыми побочными реакциями (≥5%) у детей (от 5 до 12 лет) в клинических исследованиях острого неосложненного гриппа были рвота (5%) и диарея (5%).
- Профиль безопасности, о котором сообщалось в клиническом исследовании постконтактной профилактики, был аналогичен у детей в возрасте от 5 до 12 лет и у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше.
Лекарственные взаимодействия
Поливалентные катионы: Совместное введение с препаратами, содержащими поливалентные катионы, может снизить концентрацию балоксавира в плазме, что может снизить эффективность XOFLUZA.