Лекарство ибупрофен: Ибупрофен инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Ibuprofen таб., покр. оболочкой, 200 мг: 10, 20 или 50 шт. (11526)

Содержание

безопасность и эффективность применения в широкой клинической практике

АСК — ацетилсалициловая кислота

ЖКТ — желудочно-кишечный тракт

ИБС — ишемическая болезнь сердца

ЛС — лекарственные средства

НПВС — нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

ЦОГ — циклооксигеназа

PG — простагландин

TxA2 — тромбоксан

Современную клиническую практику трудно представить без применения различных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). В Древней Греции более 3,5 тыс. лет назад Гиппократ использовал как жаропонижающее и обезболивающее средство экстракт коры ивы. Значительно позже, в XVII веке из нее было выделено вещество, которое получило название салициловой кислоты (от лат. salix — ива). В конце XIX века в Германии было начато производство салициловой кислоты и ацетилсалициловой кислоты (АСК). В настоящее время в клинической практике известно более 20 различных представителей этой группы, имеющих различия по химической структуре, особенностям механизма действия, показаниям к применению и переносимости.

Механизм действия НПВС. НПВС ингибируют синтез простагландинов (PG), которые являются важными физиологическими и патологическими медиаторами. PG принимают участие в таких процессах, как боль, воспаление, онкогенез, остеопороз, регуляция температуры тела (гипертермия) и работы почек и т.д. Из арахидоновой кислоты с участием фермента циклооксигеназы (ЦОГ) образуется PGh3, который является предшественником таких PG, как тромбоксан (TxA2), простациклин, или PGI2, D2, E2 и F2(см. рисунок).Рисунок 1. Механизм действия НПВС [2, 3]. Известны две основные изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Вопрос о выделении в экспериментальных условиях третьей изоформы — ЦОГ-3 как варианта ЦОГ-1 остается нерешенным [1]. Первая изоформа (ЦОГ-1) синтезируется постоянно и работает по универсальному механизму, т.е. независимо от того, в каком органе или ткани идет синтез. Синтез второй изоформы (ЦОГ-2) стимулируется различными факторами воспаления (липополисахариды, интерлейкины, α-фактор некроза опухоли) в различных клетках организма человека, таких как эндотелий, остеокласты, синовиоциты, моноциты и макрофаги [2].

Основные фармакодинамические свойства НПВС — противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающие эффекты — обеспечиваются посредством ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Именно ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 обусловлены основные нежелательные реакции на фоне применения НПВС. Простагландины PGE

2 и PGI2, которые синтезируются с участием ЦОГ-1 в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), являются цитопротекторами слизистой оболочки за счет снижения секреции париетальными клетками желудка соляной кислоты, улучшения кровотока и стимуляции выработки слизи. Кроме того, с участием ЦОГ-1 происходит синтез TxA2 в тромбоцитах, обладающих вазоконстриктивными и проагрегантными свойствами. НПВС, блокируя синтез ЦОГ-1, могут приводить к повреждению слизистой оболочки желудка и кишечника и нарушению агрегации тромбоцитов. Таким образом, НПВС увеличивают риск развития таких тяжелых желудочно-кишечных заболеваний, как воспаление, кровотечение и пенетрация желудка или кишечника.
Риск развития таких осложнений выше у людей пожилого возраста и не зависит от длительности применения лекарственных средств (ЛС) [4].

Классификация НПВС представлена в табл. 1. Среди представителей НПВС существуют различия в химической структуре, особенностях действия и в степени ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Селективность НПВС в отношении изоформ ЦОГ принято оценивать по отношению степени ингибирования ЦОГ-1 к ЦОГ-2 (коэффициент селективности). Селективными ингибиторами ЦОГ-2 являются те НПВС, у которых данный коэффициент более 5, высокоселективными ингибиторами — если данный коэффициент более 50

(см. табл. 1). НПВС с высокой селективностью в отношении ЦОГ-2 получили название коксибов (от англ. — сyclo-oxygenase, сокращенный вариант COX).

Клиническая фармакология ибупрофена. Одним из НПВС, широко применяющимся в клинической практике, является ибупрофен, который был синтезирован С. Адамсом и Д. Николсоном в Великобритании 1962 г. На территории Российской Федерации он зарегистрирован под торговым названием Нурофен (оригинальный препарат).

Оказывает выраженные противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий эффекты, что в сочетании с хорошей переносимостью, предсказуемостью побочных эффектов и низким риском развития осложнений послужило причиной его широкого распространения в клинической практике.

По химической структуре ибупрофен является производным пропионовой кислоты, по механизму действия — неселективным ингибитором ЦОГ-1 и ЦОГ-2, липоксигеназы, участвующей в синтезе провоспалительных лейкотриенов [6].

Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь двух оптических лево- и правовращающих изомеров — энантиомеров S (+) и R (–). Клиническая эффективность ибупрофена обусловлена в основном действием формы S (+), однако наличием изомера R (–) объясняют некоторые противовоспалительные свойства ибупрофена [7].

Многообразие лекарственных форм ибупрофена. Современные возможности применения ибупрофена связаны с достижениями в области патофизиологии заболеваний и разработкой новых лекарственных форм этого ЛС. В настоящее время на рынке ЛС ибупрофен представлен разнообразными лекарственными формами.

Возможен не только пероральный прием ибупрофена, но и топическое его применение в виде геля, ректальное (в виде суппозиториев) и парентеральное (в виде растворов для внутривенного введения)

(табл. 2). Современные технологии позволили разработать и новые лекарственные формы — капсулы, содержащие раствор ибупрофена (нурофен ультракап) и производные ибупрофена — дигидрат натрия и лизинат. Преимущества лизиновой соли ибупрофена заключаются в скорости растворения этого соединения, увеличении биодоступности и скорости наступления максимальной концентрации в плазме крови (нурофен экспресс) [8—10].

В клинической практике представлены также новые лекарственные формы с модифицированным высвобождением, т.е. с измененным по отношению к обычной форме механизмом и характером высвобождения лекарственного вещества. Известны такие формы ибупрофена, как форма быстрого высвобождения (immediate release — IR) и форма медленного высвобождения (sustained release — SR).

Фармакокинетика ибупрофена. Основные фармакокинетические параметры ибупрофена, в частности концентрация энантиомеров в плазме или площадь под фармакокинетической кривой, зависят от лекарственной формы и дозы ибупрофена (см. табл. 2).

При приеме внутрь ибупрофен быстро абсорбируется из верхних отделов тонкой кишки. Биодоступность ибупрофена как слабой кислоты при приеме внутрь составляет в среднем 80%. Прием пищи, как правило, снижает скорость всасывания ибупрофена, однако показано, что некоторые продукты и напитки (например, кока-кола) могут вызывать увеличение степени абсорбции. Время достижения максимальной концентрации изомеров ибупрофена в плазме или сыворотке в среднем составляет 1—2 ч и зависит от лекарственной формы ибупрофена

(см. табл. 2). По скорости всасывания лекарственные формы ибупрофена можно распределить в возрастающем порядке: ибупрофен таблетки → ибупрофен суспензия → ибупрофен раствор. Быстрая абсорбция ибупрофена из жидких форм (суспензия, раствор) обеспечивает более быстрый обезболивающий и жаропонижающий эффект.

После приема внутрь 40—60% формы R (–) ибупрофен метаболизируется в кишечнике и печени в форму S (+). Дальнейшая биотрансформация ибупрофена проходит в 2 фазы. I — фаза окислительных реакций связана с системой микросомальных ферментов цитохрома P-450 (2C9, 2C8 и 2C19), обеспечивающих образование неактивных карбоксильных и фенольных соединений. Различия в генотипах системы P-450 2C9 приводят к различиям в метаболизме ибупрофена, увеличению площади под фармакокинетической кривой и изменению печеночного клиренса [7]. II фаза метаболизма ибупрофена включает процессы образования неактивных глюкуроновых и тауриновых соединений, которые в последующем экскретируются преимущественно через почки. Нарушение функции печени вследствие цирроза печени приводит к замедлению инверсии формы R (–) ибупрофена в S форму (+), а также к увеличению времени полувыведения до 3,4 ч. Нарушение функции почек также снижает скорость выведения метаболитов ибупрофена.

Ибупрофен имеет высокую степень связи с альбуминами плазмы (90—99%). У взрослых ибупрофен при приеме внутрь и внутривенном введении имеет короткий период полувыведения около 2 ч. Ибупрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость воспаленных суставов, что обеспечивает обезболивающий и противовоспалительный эффекты. Жаропонижающий эффект ибупрофена обусловлен ингибированием синтеза PGЕ2 в центральной нервной системе. Ибупрофен является липофильным веществом, однако через гематоэнцефалический барьер проникает только его свободная (несвязанная с альбумином) фракция.

При местном применении ибупрофена отмечается некоторое снижение системной биодоступности препарата до 14—30% от таковой при приеме внутрь [12], в то же время после местного применения более высокие концентрации отмечаются в подкожных и мягких тканях, в том числе мышечной [13]. В ряде работ у больных разных категорий показано, что эффективность местного применения ибупрофена (5% гель) и ибупрофена (1200 мг/сут) приема внутрь как при острых травматических повреждениях мягких тканей, так и при хроническом болевом синдроме одинаковая, а переносимость топических форм лучше [12, 14, 15].

Показатели фармакокинетической кривой при ректальном применении сопоставимы с данными фармакокинетики при применении препарата внутрь. Абсорбция при ректальном введении ибупрофена характеризуется высокой степенью биодоступности и быстротой наступления максимальной концентрации в плазме. Кроме того, особенности кровоснабжения ректальной области приводят к тому, что только часть препарата подвергается метаболизму в печени, что приводит к увеличению периода полувыведения.

Показатели фармакокинетики существенно не различаются как у мужчин и женщин, так и в разных возрастных группах. Фармакокинетические показатели у детей старше 2 лет и подростков не отличаются от таковых у взрослых. Исключение составляют лишь дети младше 2 лет, у которых метаболизм ибупрофена значительно ниже, чем у взрослых, что требует правильного режима дозирования препарата в зависимости от массы тела ребенка. С увеличением возраста отмечается некоторое увеличение периодов полувыведения, что отражает возрастные изменения процессов метаболизма и клиренса, однако у пожилых людей выведение ибупрофена не претерпевает значительных изменений.

Безопасность ибупрофена. Разработка селективных ингибиторов ЦОГ-2 была направлена на преодоление ограничений применения НПВС из-за риска развития нежелательных реакций ЖКТ. Однако в ходе внедрения в клиническую практику коксибов возникла другая проблема безопасности при длительном применении — увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта [16]. В основе повышения риска развития тромботических осложнений на фоне селективных ингибиторов ЦОГ-2 лежит нарушение баланса между тромбоксаном и простациклином, регулирующими функцию эндотелия и агрегацию тромбоцитов. Селективные коксибы за счет избирательной блокады ЦОГ-2 нарушают баланс между уровнем тромбоксана и простациклина, что является основой для развития тромботических осложнений [2]. Однако результаты последующих клинических наблюдений показали, что на фоне применения неселективных НПВС также повышается риск развития сердечно-сосудистых осложнений [17, 18]. Современные международные рекомендации, основанные на результатах длительных клинических исследований, ограничивают применение и коксибов, и неселективных НПВС у больных ишемической болезнью сердца (ИБС), инсультом или с наличием высокого риска развития ИБС [3, 5].

Другой нежелательной реакцией на фоне длительного применения НПВС является нарушение функции почек, поскольку обе изоформы ЦОГ играют значимую роль в регуляции работы почек. PG регулируют тонус сосудов, поддерживают нормальный кровоток, что необходимо для поддержания нормальной функции почек. В настоящее время известно, что ингибирование ЦОГ-1 приводит к снижению клубочковой фильтрации, а ингибирование ЦОГ-2 замедляет реабсорбцию натрия у здоровых добровольцев и людей пожилого возраста. По данным метаанализа селективные ингибиторы ЦОГ-2 увеличивают риск развития почечной недостаточности и аритмии [2, 19].

Ибупрофен обладает обширной доказательной базой по безопасности, благодаря чему во многих странах мира находится в безрецептурном отпуске (в дозировках менее 1200 мг).

Безопасность ибупрофена продемонстрирована во многих крупных клинических исследованиях. Наибольший интерес представляет многоцентровое рандомизированное исследование, проведенное в 1999 г. во Франции с участием 8677 пациентов (PAIN study), целью которого являлось сравнение эффективности и переносимости безрецептурных анальгетиков: АСК, парацетамола и ибупрофена. Было показано, что ибупрофен (в дозе менее 1200 мг) переносится так же хорошо, как считавшийся ранее эталоном безопасности парацетамол, а по сравнению с АСК вызывает значительно меньшую частоту побочных реакций [20].

При сравнении частоты нежелательных реакций ЖКТ отмечено, что для ибупрофена характерна высокая безопасность, обусловленная наличием малоактивного энантиомера R, который является конкурентом для активной формы S за активный центр ЦОГ-1, отвечающий за синтез PG, которые обеспечивают защиту слизистой оболочки ЖКТ. Кроме того, короткий период полувыведения ибупрофена также, возможно, дает преимущества по безопасности применения этого ЛС.

Ибупрофен не образует токсичных метаболитов, его токсичность после случайной или преднамеренной передозировки ниже и он имеет относительно больший терапевтический индекс (примерно в 4 раза выше, чем у парацетамола). Для ибупрофена также нехарактерно развитие синдрома Рея (острая печеночная энцефалопатия у детей на фоне приема АСК) [14, 21].

Клиническая эффективность ибупрофена. Ибупрофен является эффективным анальгетиком при остром болевом синдроме различного генеза. В дозе 400 мг неоднократно доказал свое преимущество по сравнению с плацебо при послеоперационной, зубной боли, боли в горле, дисменореи, головной боли напряжения и мигрени, травме мягких тканей, невралгиях и миалгиях, а также ряде других состояний, сопровождающихся выраженным болевым синдромом.

При головной боли ибупрофен как препарат первого ряда входит в перечень анальгетиков, рекомендованных ВОЗ, а также Европейской федерацией неврологических обществ (EFNS) для терапии приступа мигрени легкой и средней тяжести (класс А) [22, 23]. Эффективность ибупрофена в терапии цефалгий доказана во многих плацебо-контролируемых клинических исследованиях, а также нескольких метаанализах, в том числе у детей и подростков [24—28].

В дозе 200—400 мг ибупрофен является «золотым стандартом» при лечении умеренного болевого синдрома у лиц с послеоперационной зубной болью [29]. В метаанализе продемонстрирована высокая эффективность ибупрофена по сравнению с плацебо по результатам 72 исследований. Ибупрофен значительно снижал боль у всех пациентов — не менее чем на 50% в среднем на 4,7 ч. Повторная анальгезия требовалась всего у 48% пациентов, принявших ибупрофен в дозе 200 мг, и у 42% — в дозе 400 мг [30]. В другом метаанализе на основании 33 исследований выявлено преимущество ибупрофена (400 мг) в купировании болевого синдрома после экстракции зуба по сравнению с парацетамолом (1000 мг), а также комбинацией парацетамола (600—650 мг) и кодеина (60 мг) [31].

Особенно остро стоит вопрос выбора эффективного и безопасного НПВП в детской практике, ввиду того что лихорадочный и болевой синдром являются ведущими в ряде заболеваний, в том числе при респираторных инфекциях, наиболее часто встречающихся у маленьких детей. В крупных многоцентровых рандомизированных исследованиях показано, что среди всех анальгетиков-антипиретиков ибупрофен и парацетамол являются наиболее безопасными препаратами. Так, метаанализ, объединяющий 24 рандомизированных и 12 обсервационных исследования в период с 1950 по 2008 г., не показал статистически значимых различий по частоте развития нежелательных побочных реакций ЖКТ и почек, а также по влиянию на течение бронхиальной астмы при приеме ибупрофена, парацетамола и плацебо [32]. Наиболее крупный систематический обзор данных по эффективности и безопасности ибупрофена по сравнению с парацетамолом в лечении лихорадки и боли у детей и взрослых был проведен в 2010 г. В него вошли 85, в том числе крупных рандомизированных исследований в период 2008—2009 г. Авторами был сделан вывод о большей эффективности ибупрофена по сравнению с парацетамолом при лечении лихорадки и боли во всех возрастных группах при равной безопасности [33].

По рекомендации ВОЗ ибупрофен в дозе 5—10 мг/кг наравне с парацетамолом является препаратом выбора в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства (при слабом и умеренном болевом синдроме) у детей с 3 мес. Никакие другие НПВС не могут быть рекомендованы для использования в детской практике в силу отсутствия необходимой доказательной базы их эффективности и безопасности [34, 35].

В настоящее время ибупрофен является также единственным препаратом, внесенным в формуляр ВОЗ, для лечения открытого артериального протока у новорожденных [36]. Изучаются новые, потенциально возможные, показания к применению ибупрофена.

Муковисцидоз. В нескольких клинических исследованиях продемонстрировано влияние ибупрофена на замедление прогрессирования легочного процесса (замедление снижения объема форсированного выдоха за 1-ю секунду) у больных муковисцидозом при длительном применении в различных возрастных группах [37—39]. Полученные результаты, вероятно, связаны с уменьшением притока полиморфно-ядерных клеток в легкие и, следовательно, воспалительного процесса [40]. Несмотря на то что применялись большие дозы ибупрофена, риск развития побочных реакций ЖКТ оставался низким [37, 38].

Болезнь Паркинсона. Считается, что одним из ключевых звеньев патогенеза болезни Паркинсона является нейровоспаление. На основании данного предположения проведено несколько исследований, целью которых было определение роли НПВП в развитии заболевания. Проведенный в 2010 г. метаанализ 7 крупных эпидемиологических исследований продемонстрировал снижение риска развития болезни Паркинсона на 15% в общей группе пациентов, принимавших НПВП, а также на 29 и 21% соответственно при регулярном и длительном применении НПВП. Наиболее сильный нейропротективный эффект отмечен у ибупрофена, что подтверждено и рядом других исследований [41—43].

Рак молочной железы. В настоящее время большой интерес вызывает положительное влияния НПВС, в первую очередь АСК и ибупрофена, на риск развития различных видов рака [44—46]. По результатам метаанализа (38 исследований, n=2 788715) сделаны выводы о возможном онкопротективном действие НПВП, прежде всего ибупрофена (относительный риск 0,79 при 95% доверительном интервале от 0,64 до 0,97) в отношение развития рака молочной железы [47]. Другой метаанализ (26 исследований, n=528 705) продемонстрировал аналогичные результаты [48]. Возможно, после проведения крупных плацебо-контролируемых исследований применение ибупрофена будет рекомендовано в качестве профилактики онкологических заболеваний.

Таким образом, при назначении терапии важно сделать выбор в пользу проверенного временем средства. Более чем 40-летний опыт применения ибупрофена в широкой клинической практике почти в 80 странах мира в качестве безрецептурного препарата является наглядным примером его эффективности и безопасности [49].

Ибупрофен замедлил выведение лекарств из мужского организма — Наука

ТАСС, 12 марта. Биологи из США выяснили, что из-за молекул анальгетика ибупрофена лекарства медленнее выводятся из организма мужчин. Для женщин такого влияния ученые не заметили. Свое исследование ученые описали в научном журнале Scientific Reports.

«В организме женщин ибупрофен ускоряет работу фермента P450, который отвечает за выведение лекарств, но при этом у мужчин он снижает активность этого белка в теле мужчин. Это означает, что если мужчины будут принимать его вместе с другими препаратами, те будут значительно дольше оставаться в их организме», – объяснил суть работы один из ее авторов, профессор Калифорнийского университета в Дэвисе (США) Олдрин Гомес.

Ибупрофен, диклофенак и прочие нестероидные анальгетики работают, подавляя так называемые циклооксигеназы – ферменты, которые отвечают за воспаление. Эти лекарства не вызывают привыкания и хорошо подавляют боль, благодаря чему их можно купить в любой аптеке в почти неограниченных количествах.

За последние десять лет медики и биологи открыли у этих препаратов несколько достаточно редких, но серьезных побочных эффектов. В частности, очень большие дозы нестероидных обезболивающих повышают вероятность появления мерцательной аритмии, тромбов в сосудах и внезапной остановки сердца, а также могут стать причиной бесплодия у мужчин.

Гомес и его коллеги открыли еще несколько побочных эффектов, которые связаны с приемом ибупрофена. Они наблюдали за тем, как менялся характер работы организма крыс, которые получали небольшие дозы этого анальгетика вместе с пищей. Для этого ученые периодически собирали пробы их клеток, анализировали уровень активности различных белков и генов и сравнивали с аналогичными замерами для крыс, которым ибупрофена не давали.

Эти наблюдения показали, что концентрация и уровень активности сразу трех сотен ферментов, которые связаны с метаболизмом жиров, разрушением белков и подавлением воспалений, у грызунов, употреблявших анальгетик, значительно изменилась. Многие из них, как отмечают исследователи, были связаны с разложением ибупрофена и других лекарств, а другие появились из-за непосредственного взаимодействия молекул анальгетика с другими клеточными системами.

Помимо этого, ученые узнали о том, что организмы самок и самцов по-разному реагируют на ибупрофен. Различие проявилось в концентрации фермента белков, которые составляют основу так называемых протеасом – одного из подтипов «мусоросборщиков» клеток. В организме самок эта концентрация при употреблении ибупрофена повышалась, а в организме самцов – напротив, падала. Поэтому продолжительность и сила действия ибупрофена, а также прочих лекарств будет для мужчин и женщин может быть разной.

«Идеальных лекарств не существует, так как у всех препаратов есть свои побочные эффекты. С другой стороны, многие популярные обезболивающие, такие как ибупрофен, часто используются не по назначению. Учитывая все известные побочные эффекты, их не следует употреблять, в частности, для подавления легкой боли», – заключил Гомес.

Уменьшение побочных эффектов НПВП, таких как ибупрофен и напроксен

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — это препараты, обычно используемые для облегчения боли и уменьшения воспаления, вызванного чем угодно, от простой головной боли напряжения до болей в пояснице или артрита коленного сустава. Но эти препараты могут иметь побочные эффекты, и их следует избегать людям с определенными заболеваниями. Узнайте, как безопасно использовать НПВП и уменьшить их побочные эффекты ниже.

  • Что такое НПВП?
  • Каковы возможные побочные эффекты НПВП?
  • Что вы должны думать о приеме НПВП с учетом возможных побочных эффектов?
  • Как насчет использования НПВП во время беременности?
  • Какова правильная дозировка НПВП?
  • Можно ли комбинировать НПВП с другими препаратами?
  • Когда следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью?
  • Когда мне следует позвонить своему врачу по поводу изменения дозы НПВП или лекарств?

Что такое НПВП?

Нестероидные противовоспалительные препараты представляют собой группу препаратов, которые назначают для уменьшения боли и воспаления при артрите. Некоторые из этих препаратов требуют рецепта, в то время как другие доступны без рецепта (безрецептурные или безрецептурные). К ним относятся такие препараты, как асприн, ибупрофен и напроксен. Вот обширный список различных НПВП:

  • аспирин
  • диклофенак (Вольтарен)
  • этодолак (Лодин)
  • фенопрофен (нальфон)
  • флурбипрофен
  • ибупрофен (мотрин, адвил, руфен)
  • меклофенамат (Meclomen)
  • напроксен (Алеве, Напросын)
  • индометацин (Indocin)
  • кетопрофен
  • оксапрозин (Дэйпро)
  • пироксикам (Фельдене)
  • сальсалат
  • сулиндак
  • толметин

НПВП до , а не включают препараты, которые являются чисто обезболивающими, такие как ацетаминофен (тайленол) или кодеин. Более поздняя группа НПВП, известная как селективные ингибиторы ЦОГ-2 или специфические ингибиторы ЦОГ-2, описана в отдельной статье об ингибиторах ЦОГ-2. В настоящее время она ограничена препаратом целекоксиб (Целебрекс).

НПВП, как правило, очень хорошо переносятся многими пациентов, что является удачей, потому что эти препараты часто очень помогают людям с болью и воспалением. Большинство побочных эффектов незначительны и легко обратимы при прекращении приема препарата или добавлении препарата для противодействия таким эффектам. Риск серьезных побочных эффектов невелик, но есть некоторые серьезные соображения по поводу этих лекарств, как описано ниже. Зная о возможных побочных эффектах этих препаратов, можно сделать их еще более безопасными в использовании. Хотя большинство побочных эффектов незначительны, по-прежнему существует реальная озабоченность по поводу проблем с желудочно-кишечным трактом (таких как развитие язвы) и побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Если какое-либо из этих указаний неясно или вы считаете, что оно не относится к вам, обязательно обсудите этот вопрос со своим врачом.

Каковы возможные побочные эффекты НПВП?

Наиболее распространенными побочными эффектами НПВП являются желудочно-кишечные расстройства, включая раздражение желудка и рефлюкс. Реже НПВП могут вызывать проблемы с сердцем и повышать риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Желудочно-кишечные симптомы

  • Желудочно-кишечные симптомы являются наиболее частыми побочными эффектами НПВП. Скорее всего, это раздражение желудка и ощущения, известные как «жжение в сердце» (которое не имеет ничего общего с вашим сердцем). В тяжелых случаях НПВП могут раздражать слизистую оболочку желудка, вызывая образование язвы (небольшой эрозии). В худших случаях такая эрозия может привести к внутреннему кровотечению, которое может быть опасным для жизни. Перфорация, то есть «дыра» в желудке, также может возникать в редких случаях. Это неотложная проблема, требующая незамедлительного медицинского вмешательства.
  • Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу, если у вас возникнет сильная боль в животе, черный смолистый стул (испражнения) или кровь в стуле.
  • Чтобы уменьшить раздражение желудка и предотвратить язву,
    • Принимайте НПВП в конце полноценного приема пищи или с антацидом
    • Ограничьте потребление алкоголя (поскольку алкоголь также может раздражать желудок)
  • Если у вас разовьются проблемы с желудочно-кишечным трактом, ваш врач может переключить вас на другой препарат (например, селективный ингибитор ЦОГ-2 — см. ниже раздел об этом типе агента) или может добавить препарат, помогающий уменьшить раздражение желудка.
  • Препараты, уменьшающие раздражение желудка, включают мизопростол (Cytotec) или ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол (Prilosec), эзомепразол (Nexium), пантопразол (Protonix), лансопразол (Prevacid) или рабепразол (Aciphex). Эти препараты могут значительно снизить риск возникновения язвы и внутреннего кровотечения.

Предупреждение «черного ящика» для НПВП, связанного с риском для желудочно-кишечного тракта, в примере из маркировки НПВП напроксен (Напросин®) выглядит следующим образом:

НПВП вызывают повышенный риск серьезных нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут привести к летальному исходу. Эти события могут произойти в любое время во время использования и без предупредительных симптомов. Пожилые пациенты и пациенты с язвенной болезнью и/или желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе подвержены большему риску серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Проблемы с сердцем

FDA потребовало, чтобы в описании упаковки всех НПВП, кроме аспирина, включая специфический и селективный агент для ЦОГ-2, было помещено предупреждение о сердечно-сосудистых тромботических событиях, и пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний необходимо взвесьте риски и преимущества со своим врачом, прежде чем принимать какие-либо НПВП или (специфические или селективные агенты ЦОГ-2). Предупреждение «черного ящика» для НПВП, связанных с риском сердечно-сосудистых заболеваний, в примере из маркировки НПВП напроксена (Напросин®) выглядит следующим образом:

«Сердечно-сосудистый риск: Серьезные сердечно-сосудистые тромботические явления: Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) вызывают повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, включая инфаркт миокарда (ИМ) и инсульт, которые могут быть фатальными. Этот риск может возникать в начале лечения. и может увеличиваться с продолжительностью использования».

Что вы думаете о приеме НПВП с учетом возможных побочных эффектов?

Много лет назад врачи считали НПВП очень безопасными. Они по-прежнему приемлемы для многих людей, но многолетний опыт и медицинские исследования показали, что существуют определенные риски. Подумайте об этих вещах, прежде чем начать принимать НПВП, и подумайте еще раз, если вы принимаете их некоторое время:

  • Имеются ли у вас факторы риска побочных эффектов этих лекарств? Например, есть ли у вас в анамнезе язва, известные проблемы с кровотечением? Есть ли у вас сердечный риск выше среднего, например, если у вас был сердечный приступ, у вас высокое кровяное давление (особенно если оно плохо контролируется) или у вас диабет. У пожилых людей больше желудочно-кишечный и сердечно-сосудистый риск от НПВП.
  • Говорили ли вам о нарушении функции почек? НПВП могут негативно влиять на функцию почек.
  • Будете ли вы принимать НПВП в течение короткого или длительного времени? Хотя проблемы с сердцем были описаны после кратковременного приема НПВП, в большинстве случаев проблемы возникают при длительном применении. Существуют ситуации, когда уместно длительное использование НПВП, но во многих других ситуациях необходимость длительного приема НПВП требует обсуждения с вашим лечащим врачом возможных альтернатив.

Как насчет использования НПВП во время беременности?

Хороший ресурс по использованию НПВП во время беременности можно найти в информационном бюллетене MotherToBaby о напроксене. Они отмечают, что «неясно, может ли использование напроксена повлиять на способность забеременеть». Они отмечают, что «исследования показали, что использование НПВП может увеличить вероятность выкидыша», но предполагают, что это может быть связано с длительным использованием НПВП. Данные на сегодняшний день в целом не предполагают, что НПВП вызывают какие-либо аномалии у детей. НПВП не рекомендуется применять после 20-й недели беременности.

Какова правильная дозировка НПВП?

Когда вы впервые пробуете НПВП, принимайте полную предписанную дозу каждый день, если не указано иное. Может потребоваться до двух недель , чтобы достичь «уровня в крови», и до тех пор лекарство может не очень сильно помочь. Если вы принимаете лекарство нерегулярно, вы никогда не узнаете, действительно ли оно может вам помочь. Это может привести к тому, что вас переведут на второй препарат, хотя первый действительно мог бы помочь. Каждый новый препарат, который вы принимаете, сопряжен с риском аллергической реакции (например, кожной сыпи). Поэтому важно выяснить, может ли препарат помочь вам, прежде чем переходить на другой.

Не превышайте назначенную дозу препарата. Дополнительная польза обычно невелика, а повышенный риск значителен.

Если вы регулярно принимаете лекарство и пропускаете прием, примите его как можно скорее. Однако, если уже почти пришло время для следующей дозы, пропустите ту, которую вы пропустили, и вернитесь к своему обычному графику. Не принимайте двойную дозу. Если ваш артрит улучшится, обсудите со своим врачом возможность уменьшения дозы НПВП.

Можно ли комбинировать НПВП с другими препаратами?

Не смешивайте один НПВП с другим. Например, не принимайте аспирин или ибупрофен вместе с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Тем не менее, ваш врач может пожелать, чтобы вы комбинировали низкие дозы аспирина с НПВП для профилактики сердечного приступа или инсульта. Это индивидуальное решение для каждого пациента, и вам следует обсудить это со своим врачом, поскольку сочетание НПВП с аспирином может увеличить риск развития язвы. Ацетаминофен, особенно в низких дозах, реже раздражает желудок, чем НПВП, поэтому во многих случаях целесообразно принимать ацетаминофен вместе с НПВП (или вместо них).

Всегда читайте состав, указанный на этикетке безрецептурных продуктов. Если в списке указаны ацетилсалициловая кислота или салицилат, возможно, лучше не принимать их с НПВП, если это не рекомендовано вашим врачом. Имейте в виду, что Алка-Зельтцер, Анацин и некоторые виды Экседрина содержат аспирин.

Если вы принимаете лекарства от высокого кровяного давления, регулярно проверяйте свое давление во время приема нестероидных противовоспалительных препаратов. Это особенно важно в течение первых нескольких недель после начала приема препарата. У некоторых пациентов НПВП могут повышать артериальное давление.

Когда следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью?

Вам следует прекратить прием НПВП, если:

  • Возникают признаки аллергии, такие как учащенное дыхание, удушье, свистящее дыхание, крапивница, кожная сыпь, отечность век и/или учащенное сердцебиение.
  • Вы разрабатываете:
    • нарушения зрения.
    • головокружение, депрессия или спутанность сознания.
    • пожелтение глаз, которое может указывать на повреждение печени (хотя поражение печени встречается редко, и ваша функция печени проверяется при проведении стандартных биохимических анализов крови, которые следует делать периодически, когда вы принимаете НПВП).
  • Ваша моча становится мутной или с примесью крови, количество выделяемой мочи должно внезапно уменьшиться, или у вас появляется новый отек лодыжек, что может указывать на проблемы с почками. Это особенно важно следить за тем, если в прошлом при лабораторных исследованиях было отмечено, что ваша функция почек была ненормальной.

Когда мне следует позвонить своему врачу по поводу изменения дозы НПВП или лекарств?

Поговорите со своим врачом о переходе с НПВП, если:

  • У вас развился отек лодыжек или внезапное увеличение веса после начала приема одного из этих препаратов из-за задержки жидкости.
  • У вас снижается слух или звон в ушах.
  • Вы беременны или планируете забеременеть.

Обновлено: 10.12.2021

Авторы

Теодор Р. Филдс, доктор медицины, FACP
Лечащий врач, Больница специальной хирургии
Профессор клинической медицины Медицинского колледжа Вейла Корнелла

Статьи по теме

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)?

Когда у вас болит спина, голова, артрит или вы чувствуете лихорадку, скорее всего, вам понадобится НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) для облегчения.

Вы принимаете НПВП каждый раз, когда принимаете аспирин, Advil® или Aleve®. Эти препараты являются обычными болеутоляющими и жаропонижающими средствами. Каждый день миллионы людей выбирают НПВП, чтобы облегчить головную боль, боли в теле, отек, скованность и лихорадку.

Вы знаете наиболее распространенные НПВП:

  • Аспирин (выпускается в виде отдельного ингредиента, известного под различными торговыми названиями, такими как Bayer® или St. Joseph®, или в сочетании с другими ингредиентами, известными под торговыми названиями, такими как Anacin®, Ascriptin®, Bufferin® или Excedrin®).
  • Ибупрофен (известный под такими торговыми марками, как Motrin® и Advil®).
  • Напроксен натрия (известный под торговой маркой Aleve®).

Вы можете получить безрецептурные, безрецептурные НПВП в аптеках и супермаркетах, где вы также можете купить менее дорогой непатентованный (не фирменный) аспирин, ибупрофен и напроксен натрия.

Ацетаминофен (Тайленол®) не является НПВП. Это обезболивающее и жаропонижающее, но не обладает противовоспалительными свойствами НПВП. Однако ацетаминофен иногда сочетают с аспирином в продуктах, отпускаемых без рецепта, например, в некоторых разновидностях Excedrin®.

Для чего вы используете НПВП?

НПВП используются для лечения:

  • Боли при ревматоидном артрите (РА), остеоартрите и тендините.
  • Мышечные боли.
  • Боли в спине.
  • Зубная боль.
  • Боль, вызванная подагрой.
  • Бурсит.
  • Менструальные спазмы.

Их также можно использовать для снижения температуры или облегчения незначительных болей, вызванных простудой.

Как действуют НПВП?

НПВП блокируют выработку определенных химических веществ в организме, вызывающих воспаление. НПВП хорошо справляются с болью, вызванной медленным повреждением тканей, например, болью при артрите. НПВП также хорошо борются с болями в спине, менструальными спазмами и головными болями.

НПВП действуют так же, как кортикостероиды (также называемые стероидами), без многих побочных эффектов стероидов. Стероиды — это искусственные препараты, похожие на кортизон, природный гормон. Как и кортизон, НПВП уменьшают боль и воспаление, которые часто возникают при заболеваниях и травмах суставов и мышц.

Как долго я должен использовать НПВП, отпускаемые без рецепта?

Не принимайте НПВП, отпускаемые без рецепта, непрерывно более трех дней при лихорадке и 10 дней при боли, если только ваш врач не разрешит это. Безрецептурные НПВП хорошо облегчают боль, но они предназначены для краткосрочного использования.

Если ваш врач разрешает вам принимать НПВП в течение длительного периода времени, вы и ваш врач должны следить за опасными побочными эффектами. Если вы заметили тяжелые побочные эффекты, возможно, вам придется изменить лечение.

Через какое время начинают действовать НПВП?

Это зависит от НПВП и состояния, которое лечат. Некоторые НПВП могут действовать в течение нескольких часов, в то время как другие могут занять неделю или две.

Как правило, при острых (острая внезапная боль) мышечных травмах мы рекомендуем НПВП, которые действуют быстро. Тем не менее, их, возможно, придется принимать каждые четыре-шесть часов из-за их короткого времени действия.

При остеоартрите и ревматоидном артрите, требующих длительного лечения, врачи обычно рекомендуют НПВП, которые принимаются только один или два раза в день. Однако для того, чтобы эти препараты оказали терапевтическое (заживляющее) действие, обычно требуется больше времени.

Как назначают НПВП?

НПВП назначают в разных дозах в зависимости от состояния. Эти препараты необходимо принимать от одного до четырех раз в день. Не увеличивайте дозу без предварительной консультации с врачом.

Вам могут быть назначены более высокие дозы НПВП, например, если у вас ревматоидный артрит (РА). РА часто вызывает значительную степень жара, отека, покраснения и скованности в суставах. Меньшие дозы могут быть назначены при остеоартрите и острых мышечных травмах, так как обычно наблюдается меньший отек и часто нет ощущения тепла или покраснения в суставах.

Ни один НПВП не гарантирует эффективность. Вам и вашему врачу может потребоваться опробовать несколько типов НПВП, чтобы найти подходящий именно вам.

Когда назначают более сильные НПВП?

НПВП, отпускаемые по рецепту, часто рекомендуются при ревматологических заболеваниях, включая ревматоидный артрит и остеоартрит средней и тяжелой степени. Эти НПВП также назначают при умеренно болезненных состояниях опорно-двигательного аппарата, таких как боль в спине.

Какие рецептурные НПВП существуют?

Вот несколько примеров отпускаемых по рецепту НПВП. Некоторые НПВП доступны только в виде дженериков (без торговых марок).

Непатентованные названия/распространенные торговые названия
  • Целекоксиб (Целебрекс®).
  • Диклофенак (Вольтарен® [доступен под торговой маркой в ​​форме для местного применения]).
  • Фенопрофен (Нальфон®).
  • Индометацин (Indocin® [доступен под торговой маркой в ​​жидкой форме]).
  • Кеторолака трометамин (Торадол®).

Непатентованные названия (без торговых марок)

  • Меклофенамат натрия.
  • Дифлюнизал.
  • Толметин.
  • Кетопрофен.
  • Флурбипрофен.

Как мой врач выбирает подходящий мне НПВП?

При планировании вашего лечения ваш врач оценивает эффективность и риски, связанные с этими препаратами. Ваша история болезни, медицинский осмотр, рентген, анализы крови и наличие других заболеваний — все это играет роль в принятии решения о том, какие НПВП будут работать для вас.

После того, как вы начнете принимать НПВП, регулярно встречайтесь со своим врачом, чтобы проверить наличие вредных побочных эффектов и, при необходимости, внести какие-либо изменения. Анализы крови или другие тесты (включая тест на функцию почек) могут потребоваться для этой части вашего лечения.

Существуют ли особые предупреждения, связанные с использованием НПВП?

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов требует, чтобы маркировка НПВП содержала следующие специальные предупреждения:

Эти предупреждения относятся к неаспириновым НПВП:

  • Неаспириновые НПВП могут увеличить вероятность сердечного приступа или инсульта. Этот риск может быть выше, если у вас есть сердечные заболевания или факторы риска (например, курение, высокое кровяное давление, высокий уровень холестерина, диабет) для сердечных заболеваний. Однако риск также может быть повышен у людей, у которых нет сердечных заболеваний или этих факторов риска. Этот риск может возникнуть в начале лечения и может увеличиваться при более длительном использовании.
  • Проблемы с сердцем, вызванные неаспириновыми НПВП, могут возникать в течение первых недель использования и могут возникать чаще при более высоких дозах или при длительном применении.
  • Неаспириновые НПВП не следует применять непосредственно перед или после операции по шунтированию сердца.

Это предупреждение относится ко всем НПВП, включая аспирин:

НПВП могут повышать вероятность серьезных побочных эффектов со стороны желудка и кишечника, таких как язвы и кровотечения. Эти побочные эффекты могут возникать без предупредительных знаков. Этот риск может быть выше у людей, которые:

  • Старше.
  • Иметь в анамнезе язву желудка или проблемы с кровотечением.
  • Принимают препараты для разжижения крови.
  • Принимают несколько рецептурных или безрецептурных НПВП.
  • Выпивать три или более порций алкоголя в день.

Каковы общие побочные эффекты НПВП?

Если вы принимаете большие дозы НПВП или принимаете их в течение длительного времени, у вас могут возникнуть побочные эффекты. Некоторые побочные эффекты незначительны и исчезают, в то время как другие более серьезны и требуют медицинской помощи. Если ваш врач не сказал вам сделать это, не принимайте безрецептурный НПВП с рецептурным НПВП, несколькими безрецептурными НПВП или дозой, превышающей рекомендуемую. Это может увеличить риск побочных эффектов.

Перечисленные ниже побочные эффекты являются наиболее распространенными, но могут быть и другие. Спросите своего врача, если у вас есть вопросы о вашем конкретном лекарстве.

Наиболее частыми побочными эффектами НПВП являются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (желудка и кишечника), такие как:

  • Газы.
  • Ощущение вздутия живота.
  • Изжога.
  • Боль в животе.
  • Тошнота.
  • Рвота.
  • Диарея и/или запор.

Эти желудочно-кишечные симптомы обычно можно предотвратить, принимая препарат с пищей, молоком или антацидами (такими как Маалокс® или Mylanta®).

Позвоните своему врачу, если эти симптомы продолжаются более нескольких дней, даже если вы принимаете НПВП с пищей, молоком или антацидом. НПВП, возможно, потребуется остановить и изменить.

Другие побочные эффекты НПВП включают:

  • Головокружение.
  • Чувство головокружения.
  • Проблемы с балансом.
  • Проблемы с концентрацией внимания.
  • Легкие головные боли.

Если эти симптомы продолжаются более нескольких дней, прекратите прием НПВП и обратитесь к врачу.

О каких побочных эффектах следует немедленно сообщить врачу?

Если у вас есть какие-либо из этих побочных эффектов, важно немедленно позвонить своему врачу :

Желудочно-кишечные/мочевые

  • Черный стул — кровянистый или черный, дегтеобразный стул.
  • Кровавая или мутная моча.
  • Сильная боль в желудке.
  • Кровь или материал, похожий на кофейную гущу, в рвотных массах (кровотечение может возникнуть без предупреждающих симптомов, таких как боль).
  • Неспособность мочиться или изменение количества мочи.
  • Необычное увеличение веса.
  • Желтуха.

Голова (зрение, слух и т. д.)

  • Затуманенное зрение.
  • Звон в ушах.
  • Фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету).
  • Очень сильная головная боль.
  • Изменение силы с одной стороны больше, чем с другой, проблемы с речью или мышлением, изменение баланса.

Возможные аллергические реакции и другие проблемы

  • Задержка жидкости (признается отеком рта, лица, губ или языка, вокруг лодыжек, ступней, голеней, рук и, возможно, вокруг глаз).
  • Сильная сыпь или крапивница или красная шелушащаяся кожа.
  • Зуд.
  • Необъяснимые синяки и кровотечения.
  • Свистящее дыхание, затрудненное дыхание или необычный кашель.
  • Боль в груди, учащенное сердцебиение, учащенное сердцебиение.
  • Острая утомляемость, гриппоподобные симптомы.
  • Очень сильная боль в спине.
  • Чувство сильной усталости и слабости.

Могу ли я принимать НПВП, если меня лечат от высокого кровяного давления?

НПВП могут вызывать высокое кровяное давление (гипертонию) у некоторых людей. Возможно, вам придется прекратить прием НПВП, если вы заметите повышение артериального давления, даже если вы принимаете лекарства от артериального давления и соблюдаете диету. Спросите об этом своего врача, прежде чем начать принимать НПВП.

В каких случаях следует проконсультироваться с врачом перед приемом НПВП?

Если у вас есть какое-либо из следующих состояний или обстоятельств, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать НПВП:

  • Беременность (не следует принимать НПВП в третьем триместре. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом относительно использования в первом или втором триместре).
  • Дети и подростки с вирусными инфекциями (с лихорадкой или без нее) не должны получать аспирин или продукты, содержащие аспирин, из-за риска развития синдрома Рея (редкое, но смертельное заболевание, которое может поражать мозг и печень).
  • Те, кому предстоит хирургическое вмешательство, включая стоматологическую операцию.
  • Люди, употребляющие три и более алкогольных напитка в день.
  • Астма, которая ухудшается при приеме аспирина.
  • Если вам 65 лет или больше.

Болезненные состояния

  • Диабет, который трудно контролировать.
  • Известное заболевание почек.
  • Известное заболевание печени.
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, также известная как ГЭРБ.
  • Болезнь Крона или язвенный колит.
  • Активная язвенная болезнь (язва желудка или кровотечение из язвы желудка в анамнезе).

Сердечно-сосудистые заболевания и кровотечения

  • Проблемы с кровотечением (люди, у которых в анамнезе длительное время кровотечения или у которых легко появляются синяки).
  • Высокое кровяное давление, которое трудно контролировать.
  • Активная застойная сердечная недостаточность.
  • История инсульта или сердечного приступа.

Аллергия и лекарственные взаимодействия

  • Известные аллергии на лекарства, особенно на аспирин, другие НПВП и сульфаниламидные препараты.
  • Полипы в носу (связаны с большей вероятностью аллергии на НПВП).
  • Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим фармацевтом или поставщиком медицинских услуг, прежде чем начинать прием НПВП, чтобы определить, совместимы ли ваши текущие лекарства, как рецептурные, так и безрецептурные, а также ваши диетические/травяные добавки, с НПВП. Делайте это, особенно если вы принимаете варфарин (Кумадин®), клопидогрел (Плавикс®), кортикостероиды (например, преднизолон), фенитоин (Дилантин®), циклоспорин (Неорал®, Сандиммун®), пробенецид и литий (Литобид®).
  • Если вы принимаете диуретики (также известные как мочегонные средства) для контроля артериального давления, у вас может быть повышенный риск возникновения проблем с почками, если вы принимаете НПВП.
  • Фенилкетонурия (ФКУ). Некоторые безрецептурные НПВП подслащены аспартамом, источником фенилаланина.

Могут ли НПВП вызывать аллергические реакции?

В редких случаях НПВС могут вызывать общую аллергическую реакцию, известную как анафилактический шок. Если это происходит, то обычно это происходит вскоре после того, как человек начинает принимать НПВП. Симптомы этой реакции включают:

  • Отек глаз, губ или языка.
  • Затрудненное глотание.
  • Одышка.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Боль или стеснение в груди.

При появлении любого из этих симптомов позвоните по телефону 9-1-1 или попросите кого-нибудь немедленно отвезти вас в ближайшее отделение неотложной помощи.

Помните, прежде чем прописать какое-либо лекарство, сообщите своему врачу:

  • Если у вас аллергия на какие-либо лекарства, продукты питания или другие вещества.

Оставьте комментарий