От чего помогает дюфастон: Для чего назначают Дюфастон?

Как вылечить эндометриоз с помощью Дюфастона. Побочные реакции при лечении эндометриоза Дюфастоном

Эндометриоз – патология, которая характеризуется разрастанием ткани, имеющей сходство с эндометрием и подвергающейся циклическим изменениям. Эндометриоидные очаги могут располагаться на любых органах, чаще всего поражая тело матки, придатки, кишечник, брюшину, мочевой пузырь и почки. С терапевтической целью специалисты назначают различные лекарственные препараты. На раннем этапе очень часто используют для лечения эндометриоза Дюфастон. Ведь он обладает выраженным эффектом, вызывая минимум побочных реакций.

Лечение эндометриоза и дюфастон

Нарушения работы эндокринной системы отражаются на состоянии всего организма, в частности функциональности половой системы. При недостаточном количестве прогестерона и избытке эстрогенов эндометрий (внутренняя оболочка полости матки) начинает активно разрастаться. Так как эндометриоидные очаги также подвержены циклическим изменениям, то на них также отражается гормональный дисбаланс, что приводит к чрезмерному разрастанию патологических очагов и распространению заболевания.

Сегодня наиболее эффективным способом лечения эндометриоза является сочетание хирургических и консервативных методик. Максимальный результат в запущенных случаях дают медикаменты, вводящие женщин в искусственную менопаузу и подавляющие активность яичников. После терапии все функции полностью восстанавливаются, но существуют определенные риски и последствия. На ранних этапах возможно лечение эндометриоза Дюфастоном, этот препарат оказывает мягкое действие и способствует восстановлению баланса гормонов. К тому же он полностью сохраняет репродуктивную функцию у женщин и не препятствует беременности. Стоит отметить, что прием препарата сохраняют даже после успешного зачатия, чтобы снизить риски выкидыша.

Показания и противопоказания Дюфастона

Препарат активно используют в гинекологической практике при недостатке прогестерона, в том числе используют Дюфастон для лечения эндометриоза. Помимо этого, он показан при бесплодии, нарушениях менструальной функции, аменорее, дисфункциональных маточных кровотечениях, заместительной гормонотерапии во время климакса.

Противопоказанием для применения препарата служит непереносимость его компонентов и аллергические реакции. Также Дюфастон следует использовать с осторожностью в лактационный период, так как он проникает в грудное молоко.

В любом случае медикаментозные препараты должны назначаться врачом после тщательного обследования. Самостоятельный прием лекарственных средств может навредить организму и вызвать неблагоприятные реакции. Получить подробную информацию о препарате и пройти полноценное обследование можно в клинике «Центр ЭКО» Курск.

Дюфастон и его эффекты при лечении эндометриоза

Основное действующее вещество препарата – дидрогестерон – аналог природного прогестерона. В 1 таблетке Дюфастона содержится 10 мг активного компонента. Попадая в организм, он быстро всасывается в кровь, его максимальная концентрация наблюдается через 2 часа. Дидрогестерон, избирательно связываясь с прогестероновыми рецепторами в матке, способствует переходу эндометрия из фазы пролиферации в период секреции, предотвращая его избыточное разрастание. К тому же Дюфастон, как и прогестерон, готовит слизистую оболочку к возможной беременности и имплантации зародыша, снижает возбудимость мышечного слоя матки и уменьшает его сократительную деятельность.

Стоит отметить, что дидрогестерон не является производным тестостерона, поэтому при лечении эндометриоза Дюфастоном исключается андрогенная и анаболическая активность, маскулинизирующий эффект, нарушения дифференцировки и развития плода, изменения температуры тела. Препарат не меняет обмен веществ, поэтому пациентки могут не опасаться набора веса.

К тому же Дюфастон снижает воздействие эстрогенов на женский организм, следовательно, может активно применятся при бесплодии и частых выкидышах, маточных кровотечениях и других патологических состояниях, вызванных избытком эстрогенов. В то же время он не подавляет положительных эффектов этих гормонов, которые предотвращают формирование сердечно-сосудистых и нервных заболеваний.

В целом можно выделить следующие положительные эффекты Дюфастона при лечении эндометриоза:

  • Подавление роста эндометриоидной ткани;
  • Сохранение овуляции;
  • Снижение или полное устранение межменструальных и маточных кровотечений;
  • Уменьшение сократительной деятельности матки и, как следствие, купирование боли;
  • Предупреждение рецидивов заболевания после оперативного вмешательства;
  • Предотвращение перерождения эндометриоидных очагов в онкологические новообразования.

Способы применения препарата Дюфастон

Существуют определенные схемы лечения препаратом в зависимости от диагноза и прогнозируемого эффекта, но в любом случае дозировка и курс терапии подбирается в индивидуальном порядке. При лечении Дюфастоном эндометриоза врач учитывает степень распространения процесса, запущенность патологии, состояние здоровья пациентки.

Как правило, Дюфастон во время лечения эндометриоза принимают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки независимо от приема пищи. Начинать терапию рекомендуется на 5 день менструального цикла до 25, но иногда врачи рекомендуют приступить к лечению на следующий день после овуляции, чтобы не препятствовать успешному зачатию. При регулярном 28 дневном цикле овуляция наступает примерно на 12-14 день, овуляторный период можно вычислить по уровню базальной температуры, концентрации гормонов, УЗИ или при помощи специальных тестов. Курс лечения длительный, в большинстве случаев продолжается 9 месяцев и более. После наступления беременности не стоит сразу отменять препарат, срок его применения корректируется врачом.

Побочные реакции при лечении эндометриоза Дюфастоном

Дюфастон – гормональный препарат, поэтому перед его назначением следует пройти полноценное обследование. В частности необходимо выявить наличие прогестерон — зависимой опухоли, ведь Дюфастон может спровоцировать ее рост и распространение.

Все лекарственные средства могут вызвать побочные проявления, поэтому не исключаются негативные реакции Дюфастона при лечении эндометриоза. Чаще всего пациенты жалуются на головные боли, маточные кровотечения, увеличение чувствительности молочных желез, слабость, общее недомогание, изменение функциональности печени, желтушность кожных покровов, сыпь, периферические отеки, анемию.

При лечении эндометриоза Дюфастоном следует учитывать его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. В целом он совместим с медикаментами, но некоторые средства, в частности индукторы ферментов печени, могут усиливать метаболизм Дюфастона и снижать его эффективность.

Применение препарата «Дюфастон» в период после переноса эмбрионов в программе экстракорпорального оплодотворения | Киндарова Л.

Б., Кузьмичев Л.Н.

Проблема невынашивания беременности является актуальной в современном акушерстве. Частота этой патологии в популяции колеблется от 10% до 20–25%, а в группе беременных после экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбрионов (ЭКО и ПЭ) достигает 30% [2]. Поскольку одной из основных причин невынашивания в 1 триместре беременности после ЭКО является недостаточность желтого тела, обусловленная длительной десенситизацией гипофиза, пониженной выработкой прогестерона зернистыми клетками, а также аспирацией части их во время пункции фолликулов,

целесообразность назначения препаратов прогестерона после переноса эмбрионов не вызывает сомнения [1].

Для успешной имплантации эмбриона необходимо согласование во времени готовности эндометрия к имплантации с развитием эмбриона (так называемое «имплантационное окно»). Принципиальную роль в подготовке слизистой оболочки матки к имплантации играет прогестерон. Обнаружено, что в циклах индуцируемой овуляции нередко происходит асинхронное по отношению к овуляции созревание эндометриальных желез и стромы [5,6,9].

В циклах стимуляции в рамках программы ЭКО и ПЭ Bourgain и соавторы [6] обнаружили своевременное созревание эндометрия только у 50% пациенток.

Появляется все большее количество данных в пользу того, что иммуномодулирующее действие гормонов имеет важное значение для поддержания нормальной функции эндометрия. Результаты некоторых последних исследований с очевидностью свидетельствуют об иммунологической роли прогестерона и дидрогестерона в поддержании беременности, осуществляемой ими посредством стимулирования продукции блокирующего фактора, индуцируемого прогестероном (БФИП) [7,8,9,10].

Общепризнано, что для нормального исхода беременности иммунная система женщины должна распознать ее. При нормально протекающей беременности в лимфоцитах периферической крови присутствуют рецепторы прогестерона, причем доля клеток, содержащих такие рецепторы, увеличивается по мере увеличения срока гестации. В случае угрозы прерывания беременности доля клеток, содержащих рецепторы прогестерона, существенно ниже, чем у здоровых женщин, находящихся на том же сроке беременности.

Ряд ученых полагает, что увеличение числа рецепторов прогестерона при беременности может быть вызвано присутствием эмбриона, который выступает в роли хорионического аллоантигенного (чужеродного) стимулятора [8,10].

Профессору Сикерес–Барто [10] удалось показать, что дидрогестерон, подобно прогестерону, индуцирует продукцию БФИП в лимфоцитах беременных женщин, при этом эффект пропорционален принятой дозе лекарства. При этом БФИП оказывает влияние на баланс цитокинов, в результате чего продукция цитокинов Th2 снижается. Это, в свою очередь, ведет к снижению активности естественных киллерных клеток (ЕКК) и обеспечивает нормальный исход беременности. При блокаде рецепторов прогестерона БФИП не вырабатывается и, как следствие, увеличивается концентрация цитокинов Th2 (Т–хелперов). Это способствует повышению активности ЕКК и абортам. С другой стороны, при наличии свободных рецепторов прогестерона и нормальной выработке БФИП нейтрализация эффекта БФИП антителами также ведет к преобладанию цитокинов Th2, усилению клеточного иммунного ответа и повышению активности ЕКК, что также способствует абортам [10].

Исходя из вышесказанного поддержка второй фазы препаратами прогестерона (масляный раствор прогестерона, Дофастон и т.д.), по мнению многих авторов, должна быть рутинной процедурой, поскольку увеличивает процент имплантации при проведении программы ЭКО и ПЭ.

Предполагается, что лекарственные средства, применяемые для поддержания второй фазы, должны характеризоваться высокой гестагенной и низкой андрогенной активностью.

Прогестерон в кристаллической форме не абсорбируется при пероральном введении. Его применение требует, ввиду короткого периода полураспада, введения ежедневно масляных внутримышечных инъекций. Однако в связи с тем, что длительное применение инъекций масляного раствора прогестерона сопряжено с дискомфортом и риском развития известных осложнений в виде образования олеом и постинъекционных абсцессов, на повестку дня встал вопрос о возможности применения в программах вспомогательной репродукции

неинъекционых аналогов прогестерона [1].

При применении микронизированного прогестерона для того, чтобы вызвать достаточные секреторные изменения в эндометрии, суточная доза препарата должна составлять в среднем 600 мг в сутки. В таком случае в кишечнике и печени образуются значительные количества промежуточных метаболитов, которые могут оказывать побочное действие в виде седации. Более предпочтительным путем применения микронизированного прогестерона в стимулируемых циклах является интравагинальное его введение. Данная форма введения не всегда удобна и приемлема для пациенток.

Другой группой прогестагенов, которые могут быть использованы для поддержки лютеиновой фазы у пациенток, подвергшихся лечению бесплодия методом ЭКО, являются ретропрогестероны. В наиболее часто применяемом ретропрогестероне – дидрогестероне (Дюфастон) метильная групппа в позиции 10 расположена в позиции a (а в прогестероне – в позиции b), водород при углероде 9 находится в позиции b, кроме того, между углеводами 6 и 7 имеет место двойная связь. Изменение конфигурации молекулы приводит к тому, что Дюфастон легко абсорбируется при пероральном введении. Дидрогестерон в дозе 20–30 мг вызывает в эндометрии полноценную фазу секреции.

Исследования, проведенные на животных, подтверждают высокую способность дидрогестерона поддерживать беременность.

Таким образом, Дюфастон является сильнодействующим гестагеном, эффективным при приеме внутрь, который по своей молекулярной структуре и фармакологическому действию близок к эндогенному прогестерону и вследствие этого обладает высокой афинностью (сродством) к рецепторам прогестерона.

В отличие от многих прогестагенов он не является производным тестостерона, его структура отличается от структуры большинства синтетических прогестагенов вследствие чего не вызывает ни одного из побочных эффектов, характерных для большинства прогестагенов.

Преимуществами химической структуры дидрогестерона является более высокая биодоступность препарата после перорального применения и отсутствие метаболитов с андрогенной или эстрогенной активностью.

В отличие от других синтетических прогестагенов Дюфастон:

– не вызывает феминизации плода мужского пола и не оказывает побочного действия на функции печени и свертываемость крови;

– не вызывает таких проявлений, как угревые высыпания, огрубение голоса, гирсутизм и маскулинизации половых органов плода женского пола;

– также не вызывает метаболических эффектов, например, изменения липидного спектра крови и концентрации глюкозы;

– не влияет на активность гипофизарно–яичниковой системы и не вызывает атрофии надпочечников.

Дюфастон хорошо всасывается после введения внутрь. Основным метаболитом является 20a–дигидроксидидрогестерон, который также обладает прогестагеновой активностью [3].

Belaisch–Allart с соавт. [4] опубликовали результаты рандомизированного исследования с двойным слепым контролем, в котором сравнивали эффекты препарата Дюфастон (125 переносов эмбрионов) и плацебо (133 переноса эмбрионов). Частота достижения беременности составила 21,6% при применении Дюфастона и 15% при применении плацебо. Однако поскольку данные не были достоверны из–за малого числа пациенток, можно рассматривать их, как тенденцию к увеличению эффективности программы ЭКО и ПЭ на фоне приема препарата Дюфастон. Для получения достоверных данных группа пациенток должна составлять, как минимум, 1500 женщин.

Высокая безопасность Дюфастона, подтвержденная многолетним опытом его применения, особенно отсутствие тератогенного действия, позволяет уверенно применять препарат в качестве гормональной поддержки в период после переноса эмбрионов в рамках программы ЭКО и ПЭ. Кроме того, по сравнению с микронизированным прогестероном дидрогестерон не обладает седативным действием.

Дюфастон является оптическим изомером прогестерона и благодаря изменению конфигурации молекулы легко абсорбируется при пероральном введении. Его применение не сопровождается ни андрогенным, ни антиандрогенным эффектом на плод, а также на процесс дифференцировки пола. Метаболизм данного препарата не приводит к отрицательному воздействию на желудочно–кишечный тракт, поэтому обоснована возможность более длительного его применения при беременности (до 20 нед).

Назначается Дюфастон со дня трансвагинальной пункции яичников или со дня переноса эмбрионов в дозе 30–60 мг в сутки до 12 недель беременности. По показаниям (при угрозе прерывания беременности) возможно применение Дюфастона до 20 недель беременности.

В случае отсутствия риска развития синдрома гиперстимуляции яичников возможно параллельное применение препаратов хорионического гонадотропина по следующей схеме: в день переноса эмбрионов 5 тыс. ед., а далее по 1,5 тыс. ед. на 3–й, 6–й и 10–й дни после переноса эмбрионов.

Таким образом, препарат Дюфастон обеспечивает адекватную подготовку эндометрия для успешной имплантации эмбриона и гормональную поддержку беременности в I триместре при снижении или отсутствии его эндогенного синтеза.

 

Литература:

1. Аньшина М.Б., Исакова Э.В. Опыт применения Дюфастона в программе ЭКО. Пробл. репрод. – 2000. – №2. – стр. 33–34.

2. Аржанова О.Н., Жаворонкова Н.В., Пайкачева Ю.М. Невынашивание беременности после экстракорпорального оплодотворения (ЭКО). Акуальные вопросы физиологии и патологии репродуктивной функции женщины. Мат. XXV науч. Сессии НИИ акуш. и гин. Под ред. Э.К. Айламазяна. – Ст–Петербург. – 1996–1997. – стр. 17–19.

3. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России – М. – 2000. – стр. 545–546.

4. Belaisch–Allart J., Mouzon J. de, Lapousterle C. The effect of HCG supplementation after combined GnRH agonist / HMG treatment in an IVF programme. – Hum. Reprod., – 1990., – vol. 5., – № 5., – pp.163–166.

5. Ben Nun I., Jaffe R., Fejgin MD et al. Therapeutic maturation of endometrium in vitro fertilisation and embrio transfer. Fertil. Steril 1992; 57: 953–62.

6. Bourgain C., Smitz J., Camus M. Et al. Human endometrial maturation is markedly improved after luteal supplementation of gonadotrophin–releasing hormone analoguei human menopausal gonadotrophin stimulated cycles. 1994; 9: 32–40.

7. El–Zibdeh M.Y. Randomized clinical trial the effecacy of dydrogesteron, human chorionic Gonadotropin or no treatment in the reduction of spontaneous abortion. Gynecological endocrinology. The 9th World Congress of Gynecological endocrinology. Hong Kong, December 2–5, 2001.

8. Raghupathy R., Makhseed M. Progesteron– receptor immunomodulation and anti–abortive effects. Gynecological endocrinology. The 9th World Congress of Gynecological endocrinology. Hong Kong, December 2–5, 2001.

9. Segal S., Casper R.F. Progesteron supplementation increases luteal phase endometrial thickness and estradiol levels in–vitro fertilization. Hum. Reprod 1992; 7: 1210–3.

10. Szekeres–Bartho J. Progesteron–mediated immunomodulation and anti–abortive effects. The role of the progesterone–induced blocking factor. Gynecological endocrinology. The 9th World Congress of Gynecological endocrinology. Hong Kong, December 2–5, 2001.

Дюфастон Таблетка (Дидрогестерон) 10 мг Применение, дозировка, побочные эффекты

Дюфастон Таблетка 10 мг Применение Детали дозировки

Дюфастон Таблетка (Дидрогестерон) является пероральным очень эффективным и активным прогестагенным препаратом. Таким образом, образуется полный секреторный эндометрий в матке, обработанной эстрогеном. Которые обеспечивают защиту от индуцированного эстрогеном повышенного риска гиперплазии эндометрия и канцерогенеза. Между тем, дидрогестерон не обладает ни эстрогенной, ни какой-либо андрогенной, ни термогенной, ни анаболической, ни какой-либо кортикоидной активностью.

Дидрогестерон Дюфастон 10 мг Таблетки
Дополнительные полезные ссылки Опадрай Y-1-7000 хит.

 

Дюфастон в таблетках

Таблетки по 10 мг содержит       :      Дидрогестерон U. S. P. 10 мг.

Экспцинал (ы) с известным эффектом: 111,1 мг моногидрат лактозы

Дюфхастон. Индикация таблетки

Заместительная терапия гормона

Duphaston Talmorse для противодействия эффектам электрогена на конечном инициаторе. женщины с нарушениями вследствие естественной и хирургической менопаузы при интактной матке.

Дефицит прогестерона
  • Лечение дисменореи
  • Лечение эндометриоза
  • Для лечения вторичной аменореи
  • Лечение нерегулярного цикла
  • Лечение дисфункциональных маточных кровотечений
  • Для лечения предменструального синдрома
  • Лечение угрожающего и привычного выкидыша, связанного с доказанным дефицитом прогестерона
  • Лечение бесплодия вследствие лютеиновой недостаточности
  • Лютеиновая поддержка для части лечения вспомогательными репродуктивными технологиями (ВРТ).

Дюфастон (дидрогестерон) в таблетках, дозировка и способ введения

Дозировки, схема лечения и продолжительность лечения могут быть адаптированы к тяжести дисфункции и клиническому ответу.

  • Дисменороз :

Дюфастон 10 мг или 20 мг во время беременности в первом триместре в день с 5 по 25 день менструального цикла.

  • Эндометриоз:

10 мг по 30 мг в сутки при беременности в первом триместре с 5 по 25 день цикла или непрерывно.

  • Дисфункциональные маточные кровотечения:

В начале лечения для остановки эпизода кровотечения Дюфастон 20–30 мг (дидрогестерон) в день следует назначать в течение 10 дней. Для непрерывного лечения следует назначать от 10 мг до дюфастона 20 мг в день во время второго триместра беременности (вторая половина менструального цикла). Начальный день и количество дней лечения будут зависеть от индивидуальной длины цикла.

Кровотечение отмены происходит, если эндометрий адекватно обработан либо эндогенным, либо эстрогеном.

  • Вторичная аменорея:

10 мг или 20 мг в день в течение 14 дней (во втором триместре беременности). С другой стороны, во второй половине теоретического менструального цикла у пациенток происходит оптимальная секреторная трансформация эндометрия.

  • Предменструальный синдром;

10 мг два раза в день, начиная со второй половины лечебного менструального цикла до первого дня следующего цикла. Начальный день и количество дней лечения будут зависеть от индивидуальной длины цикла.

  • Нерегулярные циклы:

10 мг или 20 мг в день, начиная со второй половины менструального цикла до следующего цикла. Начальный день и количество дней лечения будут зависеть от индивидуальной длины цикла.

  • Угроза выкидыша:

Начальная доза до 40 мг может быть назначена после 20 мг или 30 мг в день до исчезновения симптомов.

  • Привычный выкидыш:

10 мг (дидрогестерон) два раза в день до двенадцатой недели беременности (во время первого триместра беременности).

  • Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности:

10 мг или 20 мг ежедневно, начиная со (при беременности во втором триместре) второй половины менструального цикла до первого дня следующего цикла. Лечение следует продолжать не менее трех последовательных циклов.

  • Лютеиновая поддержка Часть лечения вспомогательными репродуктивными технологиями (ВРТ)

10 мг таб. 3 раза в день (30 мг в день), начиная со дня забора ооцитов и в течение 10 недель, если беременность подтверждена.

  • Заместительная гормональная терапия :

Непрерывная последовательная терапия :

Эстроген вводят непрерывно и добавляют одну таблетку 10 мг в течение последних 14 дней каждого 28-дневного цикла последовательно.

  • Циклическая терапия:

При циклическом введении эстрогена с перерывом в лечении, обычно 21 день приема и 7 дней перерыва. Между тем, одну капсулу 10 мг добавляют в течение последних 12–14 дней терапии эстрогенами. Тем не менее, нет данных о применении дидрогестерона до менархе. Безопасность и эффективность применения этого препарата у подростков в возрасте 12–18 лет не установлена.

Противопоказания к применению
  • Повышенная чувствительность к активным ингредиентам и веществам или к любому из вспомогательных веществ.
  • Известные или подозреваемые прогестаген-зависимые новообразования, например. менингиома.
  • Недиагностированное вагинальное кровотечение.
  • Лечение для поддержки лютеиновой кислоты в рамках лечения вспомогательными репродуктивными технологиями (ВРТ) следует прекратить при диагностировании выкидыша.
  • При использовании для предотвращения гиперплазии эндометрия (у женщин, принимающих эстрогены). Противопоказания для использования эстрогенов в сочетании с прогестагенами, такими как этот препарат

Предупреждения и особые меры предосторожности Подробности

Перед началом лечения дидрогестероном по поводу аномального кровотечения необходимо выяснить этиологию кровотечения. Кроме того, это может также вызвать прорывное кровотечение и появление кровянистых выделений в первые месяцы лечения. Если после некоторого времени терапии появляются прорывные кровотечения или мажущие выделения, следует выяснить причину. Это может включать биопсию эндометрия для исключения злокачественного новообразования эндометрия.

Состояния, требующие наблюдения

Если какое-либо из следующих состояний присутствует, возникало ранее и обострялось во время беременности или предыдущего гормонального лечения. Больные должны находиться под тщательным наблюдением. Следует учитывать, что эти условия.

  • Профирия
  • Депрессия
  • Аномальные показатели функции печени, вызванные острым или хроническим заболеванием печени.
Прочие условия

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

Для лечения постменопаузальных симптомов ЗГТ следует начинать только при симптомах, отрицательно влияющих на качество жизни. Во всех случаях следует проводить тщательную оценку рисков и преимуществ не реже одного раза в год, а ЗГТ следует продолжать только до тех пор, пока польза превышает риск.

Медицинский осмотр/ последующее наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез. Физическое, в том числе тазовое, и осмотр должны руководствоваться этим, и рекомендуются осмотры с частотой и характером, адаптированными для исходных женщин. Женщинам следует сообщить, о каких изменениях в их месте кормления следует сообщать своему врачу или медсестре. Исследования, включая соответствующие инструменты визуализации, т.е. маммографию следует проводить в соответствии с принятой в настоящее время практикой скрининга, модифицированной в соответствии с клиническими потребностями человека.

Гиперплазия эндометрия

Длительное применение эстрогенов без добавления прогестагенов увеличивает изменение гиперплазии эндометрия и карциномы эндометрия у женщин с маткой. Этот риск можно в значительной степени предотвратить, комбинируя терапию эстрогенами в течение по крайней мере 12 дней в цикле с прогестагеном, таким как этот продукт

Рак места кормления

Общие данные свидетельствуют о повышенном риске рака места кормления у женщин, принимающих комбинированный эстроген. И, возможно, также ЗГТ только эстрогеном, которая зависит от продолжительности приема ЗГТ, комбинированная терапия эстрогеном и гестагеном: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование, инициативное исследование женского здоровья (WHI). А эпидемиологические исследования констатируют обнаружение повышенного риска развития рака у женщин, принимающих комбинированный эстроген-прогестаген для ЗГТ, что становится очевидным примерно через 3 года применения.

Повышенный риск становится очевидным в течение нескольких лет использования, но возвращается к исходному уровню в течение нескольких (максимум пять) лет после прекращения лечения. ЗГТ, особенно комбинированное лечение эстрогенами и прогестагенами, увеличивает плотность маммографических изображений, что может неблагоприятно повлиять на обнаружение рака.

Рак яичников

Рак яичников встречается гораздо реже, чем рак. Эпидемиологические данные большого мета-анализа свидетельствуют о несколько повышенном риске у женщин, принимающих только эстроген или комбинированную ЗГТ с эстрогеном и гестагеном, что становится очевидным через 5 лет использования и снижается со временем после прекращения приема. Некоторые другие исследования, включая исследование WHI, предполагают, что использование комбинированной ЗГТ может быть связано с аналогичным или немного меньшим риском.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Нет доказательств защиты от инфаркта миокарда у пациентов без существующей ИБС, которые получали комбинированную эстроген-прогестагенную или эстроген-только ЗГТ.

Комбинированная эстроген-прогестагенная терапия: Относительный риск ИБС при применении комбинированной эстроген-прогестагенной ЗГТ несколько увеличивается. Поскольку базовый риск ИБС сильно зависит от возраста, количество дополнительных случаев ИБС из-за применения эстроген-прогестагенов очень мало у здоровых женщин, близких к менопаузе, но риск увеличивается с более пожилым возрастом.

Кареброваскулярная авария (CVA)

Комбинированная терапия эстрогенами, прогестагенами и только эстрогенами связана с 1,5-кратным увеличением риска ишемического инсульта. Доза относительного риска не меняется с возрастом или временем после менопаузы. Однако, поскольку исходный риск инсульта в основном зависит от возраста, между тем общий риск инсульта у женщин, применяющих ЗГТ, будет увеличиваться с возрастом.

Вспомогательные вещества:

Этот лекарственный препарат содержит моногидрат лактозы.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

Информация о взаимодействии с лекарственными средствами

Данные in vitro показывают, что основной метаболический путь образования основных фармакологически активных метаболитов 20а диагидродидрогезерона (ДГД) катализируется альдокетордуктазой 1C (AKR 1 C) в цитозоле человека. Наряду с цитозольным метаболизмом существуют метаболические трансформации изоферментов цитохома Р450, почти исключительно через CYP3A4, что приводит к нескольким второстепенным метеболическим реакциям. Основной активный метаболит DHD является субстратом для метаболической трансформации с помощью CYP3A$. Таким образом, метаболизм дидрогестерона и ДГД может повышаться при одновременном применении веществ, которые, как известно, индуцируют ферменты CYP, таких как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), противоинфекционные средства (например, рифампицин, фенитоин, эфавиренц) и растительные препараты, содержащие, например, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), корень валерианы, шалфей или гингко двулопастный. Ритонавир и эльфинавир, хотя и известны как сильные ингибиторы ферментов цитохрома, по данным ci=ontrast проявляют свойства, индуцирующие ферменты, при одновременном применении со стероидными гормонами.

Клинически повышенный метаболизм лекарства может привести к снижению эффекта. Исследования in vitro показали, что это лекарство и DHD не ингибируют и не индуцируют ферменты, метаболизирующие сип лекарственные средства в клинически значимых концентрациях.

Использование дюфастона во время беременности

По оценкам, более 10 миллионов беременных подверглись воздействию дидрогестерона. Пока нет указаний на вредное воздействие этого препарата во время беременности.

Сообщалось о некоторых прогестагенах в этом литре дидрогестерона ( Дюфастон) применение во время беременности . В литературе сообщалось, что некоторые прогестагены связаны с повышенным риском развития гипоспадии. Однако из-за смешанных факторов во время беременности не было выявлено никакого увеличения риска. Других эпимиологических данных пока нет.

Воздействие на неклиническое эмбриофетальное и постнатальное развитие студентов в соответствии с фармакологическим профилем. Возникли значительные неблагоприятные эффекты, указывающие на малое значение для клинического использования.

Использование во время кормления ребенка

Нет данных о выделении этого препарата с материнским молоком. Опыт применения других прогестагенов показывает, что прогестагены и их метаболиты попадают в материнское молоко в небольших количествах. Неизвестно, представляет ли риск для ребенка. Поэтому не следует применять в период лактации.

Фертильность

Кроме того, нет достоверных данных, подтверждающих снижение фертильности в терапевтических дозах.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Дидрогестерон оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Нечасто это может вызвать легкую сонливость и/или головокружение, особенно в течение первых нескольких часов после приема. Таким образом, можно принимать во время вождения или использования механизмов.

Дюфастон Побочные эффекты

Как и все лекарства Дюфастон Побочные эффекты тоже заметил. Если вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые здесь, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями пациентов, получавших дидрогестерон в клинических испытаниях по показаниям без лечения эстрогенами, являются: мигрень/головная боль, тошнота, нарушения менструального цикла и боль/болезненность. Следующие нежелательные эффекты наблюдались в ходе клинических испытаний с применением этого препарата (n=3483). По показаниям без лечения эстрогенами и по спонтанным сообщениям:

Побочные эффекты дюфастона 10 мг в таблетках

Лотос I исследование для поддержки лютеиновой кислоты в рамках лечения вспомогательными репродуктивными технологиями: Наиболее часто сообщаемыми явлениями были: вагинальное кровотечение, тошнота, процедурная боль, головная боль, абдоминальная и биохимическая беременность.

Единственным связанным с лечением нежелательным явлением (TEAE), зарегистрированным у 2% субъектов в любой из групп лечения, было вагинальное кровотечение.

Побочные эффекты у подростков

Основано на спонтанных сообщениях и ограниченных данных клинических испытаний. Профиль побочных эффектов у подростков ожидается таким же, как и у взрослых.

Нежелательные эффекты, связанные с лечением эстроген-прогестагеном:

  •  рак, гиперплазия эндометрия, карцинома эндометрия, рак яичников
  • Венозная тромбоэмболия
  • Инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, ишемический инсульт
Передозировка Симптомы и лечение

Имеются ограниченные данные о передозировке Duphaston Medicine у людей. Дидрогестерон хорошо переносится после приема внутрь. Сообщений о побочных эффектах от передозировки не зарегистрировано. Если большая передозировка обнаружена в течение двух-трех часов и лечение кажется желательным, рекомендуется промывание желудка. Специфических антидотов нет, лечение должно быть симптоматическим.

 Инструкции по хранению лекарств

Хранить Лекарство Дюфастон при температуре ниже 25 C. Хранить лекарство в сухом и защищенном от влаги и солнечных лучей месте. Всегда держите все лекарства в недоступном для детей месте.

Дополнительная информация о лекарствах :      Jardin Tablet 10MG Применение, дозировка и побочные эффекты Преимущества Формула Ингредиенты Цена Детали

Дюфастон (дидрогестерон) 10 мг таблетки Цена (828 рупий, 5 долларов США)0004

Дидрогестерон: применение, взаимодействие, механизм действия

Резюме

Дидрогестерон представляет собой синтетический прогестерон для регуляции менструального цикла, лечения бесплодия, предотвращения выкидышей и других состояний.

Общее название
Дидрогестерон
Регистрационный номер в DrugBank
DB00378
История вопроса

Синтетический прогестагенный гормон без андрогенных или эстрогенных свойств. В отличие от многих других гестагенных соединений, дидрогестерон не вызывает повышения температуры и не подавляет овуляцию.

Type
Small Molecule
Groups
Approved, Investigational, Withdrawn
Structure
Weight
Average: 312.4458
Monoisotopic: 312.20893014
Chemical Formula
C 21 H 28 O 2
Синонимы
  • (9β,10α)-прегна-4,6-диен-3,20-дион
  • 10α-изопрегненон
  • трогидроонэр 9-дегидрогена0050
  • 9β,10α-pregna-4,6-diene-3,20-dione
  • delta(6)-Retroprogesterone
  • delta(sup 6)-Retroprogesterone
  • Didrogesterona
  • Didrogesterone
  • Dydrogesterona
  • Dydrogestérone
  • Dydrogesterone
  • Dydrogesteronum
  • Gestatron
  • Hydrogesterone
  • Hydrogestrone
  • Isopregnenone
  • Retro-6-dehydroprogesterone
External IDs
  • NSC-92336
Показания

Используется для лечения нерегулярной продолжительности циклов и нерегулярного возникновения и продолжительности менструаций, вызванных дефицитом прогестерона. Также используется для предотвращения естественного аборта у пациенток, у которых в анамнезе есть привычные аборты.

Сокращение частоты неудачных попыток разработки лекарств

Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с использованием доказательных и структурированных наборов данных.

Узнайте, как

Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения со структурированными наборами данных.

См. как

Сопутствующие заболевания
  • Бесплодие
  • Менструальный дистресс (дисменорея)
  • Предменструальный синдром (ПМС)
  • Повторяющиеся выкидыши
  • Самопроизвольные аборты
Сопутствующая терапия
  • Терапия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий
  • Регуляция менструального цикла
Противопоказания и предупреждения в черном ящике

Избегайте опасных для жизни нежелательных явлений, связанных с приемом лекарств

Улучшите поддержку принятия клинических решений с помощью информации о противопоказаниях и предупреждениях в черном ящике, ограничениях для населения, вредных рисках и многом другом.

Узнать больше

Предотвратите опасные для жизни побочные эффекты лекарств и улучшите поддержку принятия клинических решений.

Узнать больше

Фармакодинамика

Дидрогестерон является перорально активным прогестагеном, который действует непосредственно на матку, продуцируя полный секреторный эндометрий в матке, обработанной эстрогеном. В терапевтических дозах дидрогестерон не оказывает противозачаточного действия, поскольку не подавляет и не препятствует овуляции или желтому телу. Кроме того, дидрогестерон не является андрогенным, неэстрогенным, некортикоидным, неанаболическим и не выводится из организма в виде прегнандиола. Дидрогестерон помогает регулировать здоровый рост и нормальное отторжение слизистой оболочки матки. Следовательно, он может быть полезен при лечении нарушений менструального цикла, таких как отсутствие, нерегулярность или болезненность менструального цикла, бесплодие, предменструальный синдром и эндометриоз.

Механизм действия

Дидрогестерон представляет собой прогестаген, который регулирует здоровый рост и нормальное отторжение слизистой оболочки матки, воздействуя на рецепторы прогестерона в матке.

Target Actions Organism
AProgesterone receptor

agonist

 Humans
Absorption

Rapidly absorbed in the gastrointestinal tract with a bioavailability of 28%.

Недоступно

Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы просмотреть партнеров по реакции

  • Дидрогестерон
    • 20-дигидродидрогестерон
Путь устранения
3

9

Период полувыведения

Дидрогестерон: 5–7 часов, метаболит 20-дигидродидрогестерона (ДГД): 14–17 часов

Побочные эффекты

Узнать больше

Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.

Узнать больше

Токсичность

Серьезной или неожиданной токсичности дидрогестерона не наблюдалось. В исследованиях острой токсичности дозы ЛД50 у крыс превышали 4640 мг/кг при пероральном введении.

Проводящие пути
Недоступно
Фармакогеномные эффекты/НЛР
Недоступно
Лекарственные взаимодействия

Эту информацию нельзя интерпретировать без помощи поставщика медицинских услуг. Если вы считаете, что испытываете взаимодействие, немедленно обратитесь к поставщику медицинских услуг. Отсутствие взаимодействия не обязательно означает отсутствие взаимодействия.

  • Одобрен
  • Одобрен ветеринаром
  • Биологически активный
  • Запрещенный
  • Изъят
  • Исследовательский
  • Экспериментальный

    • Все препараты0568 Препарат Взаимодействие Абаметапир Концентрация дидрогестерона в сыворотке крови может повышаться при его сочетании с абаметапиром. Абциксимаб Дидрогестерон может снижать антикоагулянтную активность абциксимаба. Аценокумарол Дидрогестерон может снижать антикоагулянтную активность аценокумарола. Альтеплаза Дидрогестерон может снижать антикоагулянтную активность альтеплазы. Амиодарон Метаболизм дидрогестерона может быть снижен при сочетании с амиодароном. Ампренавир Метаболизм дидрогестерона может быть снижен при сочетании с ампренавиром. Ancrod Дидрогестерон может снижать антикоагулянтную активность Ancrod. Анистреплаза Дидрогестерон может снижать антикоагулянтную активность анистреплазы. Antithrombin Alfa Дидрогестерон может снижать антикоагулянтную активность Antithrombin Alfa. Антитромбин III человека Дидрогестерон может снижать антикоагулянтную активность антитромбина III человека. Узнать больше

Взаимодействие с пищевыми продуктами
Недоступно

Информация о лекарственном препарате из более чем 10 регионов мира

Наши наборы данных содержат утвержденную информацию о продукте, включая: дозировку, форму, маркировщик, способ введения и период реализации.

Доступ сейчас

Получите доступ к информации о лекарственных препаратах из более чем 10 регионов мира.

Доступ сейчас

Международные/другие бренды
Dabroston (Abbott) / Dufaston (Abbott) / Duphaston (Abbott) / Terolut (Solvay)
Смеси
0GERONERONERONERONERONERONERSERNERIONGERIONGERIONGERIONGERIONGERIONGERIONGERIONGERIONGERIONGERIONGERIONGERIONSERNERIONSHERINGERIONRY)
Name Ingredients Dosage Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Femoston — Filmtabletten Dydrogesterone (10 mg) + Estradiol hemihydrate (2 мг) Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Перорально Mylan österreich Gmb H 31. 07.1996 Неприменимо Австрия
FEMOSTON 1/10 Dydrogesterone (10 mg) + Estradiol (1 mg) Tablet, coated Oral บริษัท แอ๊บบอต ลาบอแรตอรีส จำกัด 2010-12 -24 Не применимо Таиланд
FEMOSTON 1/10 Таблица Dydrogestone (10 мг) + эстрэдиол гемгидрат (1 мг) + эстрадиол Hemihydrate (1 MG). ABBOTT LABORATORIES (СИНГАПУР) PRIVATE LIMITED 2002-04-24 Not applicable Singapore
FEMOSTON 1/10MG Dydrogesterone (10 mg) + Estradiol hemihydrate (1 mg) Tablet, film coated Oral 2017 -01-01 Not applicable Germany
FEMOSTON 1/10MG Dydrogesterone (10 mg) + Estradiol hemihydrate (1 mg) Tablet, film coated Oral 01.01. 2017 Неприменимо Германия
ФЕМОСТОН 2/10 ТАБЛЕТКА Дидрогестерон (10 мг) + Эстрадиола гемигидрат (2 мг) Oral ABBOTT LABORATORIES (SINGAPORE ) PRIVATE LIMITED 1997-11-11 Not applicable Singapore
FEMOSTON 2/10MG Dydrogesterone (10 mg) + Estradiol hemihydrate (2 mg) Tablet, film coated Oral 2017-01-01 Not applicable Germany
FEMOSTON 2/10MG Dydrogesterone (10 mg) + Estradiol hemihydrate (2 mg) Tablet , пленка покрыта Oral 2017-01-01 Не применимо Германия
FEMOSTON 2/10MG
..0580 Tablet, film coated Oral 2017-01-01 Not applicable Germany
FEMOSTON 2/10MG Dydrogesterone (10 mg) + Estradiol hemihydrate (2 mg) Tablet, Пленка покрыта Oral 2017-01-01 Не применимо Германия
unpluction/другие продукты
/другие продукты
/другие продукты
/другие продукты
/другой. 0571 Dosage Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image DUPHASTON 10 MG TABLET, 20 ADET Dydrogesterone (10 mg) Tablet ABBOTT LABORATUARLARI ИТХАЛАТ ИХРАЧАТ ВЭ ТИК. ООО ШТИ. 14.08.2020 Неприменимо Турция
Коды АТС
G03FA14 — Dydrogesterone and Estrogen
  • G03FA — Прогестогены и эстрогены, фиксированные комбинации
  • G03F — Прогестогены и эстрогены в комбинации
  • G03 — Sex Hormones и модуляторы и модуляторы
  • G03 — Sex Hormones и Modulators of Genital Systemgen
  • 999999999999 гг. G03DB01 — Дидрогестерон
    • G03DB — Производные прегнадиена
    • G03D — ПРОГЕСТОГЕНЫ
    • G03 — ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ И МОДУЛЯТОРЫ ПОЛОВОЙ СИСТЕМЫ
    • G — ПОЛОВАЯ СИСТЕМА И ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ
    G03FB08 — Dydrogesterone и Estrogen
    • G03FB — Прогестогены и эстрогены, последовательные препараты
    • G03F — Прогестогены и эстрогены в комбинации
    • G03 — ГОРМОНЫ СЕКСА И МОДУЛЬТАТОРЫ СИСТИМАЛЬНЫХ ДЕНИТИТИРИТА
    • G03 — Секс -горки и модулиные модули
    • g03 — Sex Hornons и модуляторы Genital
    • g03 — Sex Hornons и модуляторы Genelory
    • G03 — G13 —
    • G03 и модули.
Категории препаратов
  • Гормоны коры надпочечников
  • Цитохром P-450 CYP3A Субстраты
  • Цитохром P-450 CYP3A4 Субстраты
  • Цитохром Р-450 Субстраты
  • Соединения с плавлеными кольцами
  • Генитальная мочевая система и половые гормоны
  • Гормоны
  • Гормоны, заменители гормонов и антагонисты гормонов
  • Производные прегнадиена
  • Прегнадиены
  • Прегнанес
  • Прогестины
  • Прогестагены и эстрогены, препараты последовательного действия
  • Половые гормоны и модуляторы половой системы
  • Стероиды
Химическая таксономия Предоставлено Classyfire
Описание
Это соединение принадлежит к классу органических соединений, известных как глюко/минералокортикоиды, прогестогины и производные. Это стероиды со структурой, основанной на гидроксилированном фрагменте простана.
Королевство
Органические соединения
Суперкласс
Липиды и липидоподобные молекулы
Класс
Стероиды и производные стероидов
Подкласс
Pregnane steroids
Direct Parent
Gluco/mineralocorticoids, progestogins and derivatives
Alternative Parents
20-oxosteroids / 3-oxosteroids / Cyclohexenones / Organic oxides / Hydrocarbon derivatives
Substituents
20-oxosteroid / 3-oxosteroid / Алифатическое гомополициклическое соединение / Карбонильная группа / Циклический кетон / Циклогексенон / Углеводородное производное / Кетон / Органический оксид / Органическое кислородное соединение
Молекулярная структура
Алифатические гомополициклические соединения
Внешние дескрипторы
3-оксостероид, 3-оксо-дельта(4)-стероид, 20-оксостероид (CHEBI:31527)
Пораженные организмы

3 other mammals
UNII
90I02KLE8K
CAS number
152-62-5
InChI Key
JGMOKGBVKVMRFX-HQZYFCCVSA-N
InChI

InChI=1S/C21h38O2/c1-13( 22)17-6-7-18-16-5-4-14-12-15(23)8-10-20(14,2)19(16)9-11-21(17,18)3/h5-5,12,16-19H,6-11h3,1-3h4/t16-,17+,18-,19+,20+,21+ /m0/s1

Название IUPAC

(1S,3aS,3bS,9aS,9bR,11aS)-1-ацетил-9a,11a-диметил-1H,2H,3H,3aH,3bH,7H,8H, 9H,9aH,9bH,10H,11H,11aH-циклопента[a]фенантрен-7-он

SMILES

[H][C@@]12CC[C@H](C(C)=O) [C@@]1(C)CC[C@]1([H])[C@@]2([H])C=CC2=CC(=O)CC[C@@]12C

Synthesis Reference

Reerink, E. H., Westerhof, P. and Scholer, H.F.L.; Патент США 3,198792; присвоено North American Philips Company, Inc.

General References
  1. Link [Link]
External Links
Human Metabolome Database
HMDB0014522
KEGG Drug
D01217
PubChem Compound
9051
PubChem Substance
46506195
ChemSpider
8699
RxNav
3706
ЧЭБИ
31527
ChEMBL
CHEMBL1200853
ZINC
ZINC000003875998
Therapeutic Targets Database
DAP001205
PharmGKB
PA164745443
Guide to Pharmacology
GtP Drug Page
Wikipedia
Dydrogesterone
Клинические испытания
Фаза Статус Цель Условия Количество
4 Завершено Лечение Вспомогательная репродукция / Замороженный эмбрион / Дефект лютеиновой фазы / Поддержка лютеиновой фазы / Плацента; Implantation / Pregnancy Loss 1
4 Completed Treatment Dydrogesterone / Female Infertility / Genital Diseases, Female / Genital Diseases, Male / Hormones / Hormones, Hormone Substitutes, and Hormone Antagonists / Infertility / Physiological Effects Лекарств / Прогестерон / Прогестины 1
4 Completed Treatment Endometrial Polyps 1
4 Completed Treatment Menopause 1
4 Completed Treatment Преждевременные роды 1
4 Завершено Лечение Миомы матки (лейомиомы) 1
4 Enrolling by Invitation Prevention Asherman’s Syndrome 1
4 Not Yet Recruiting Treatment Dydrogesterone / Female Infertility / Frozen Embryo Transfer / Hormone Replacement Therapy 1
4 Вербовка Профилактика Угрожающий выкидыш 1
4 Recruiting Treatment Assisted Reproductive Technology therapy / Dydrogesterone / Effect of Drugs / Embryo Transfer / Female Infertility / In Vitro Fertilization (IVF) / Men Infertility / Progesterone 1
Manufacturers
  • Solvay Pharmacy
Упаковщики

Нет в наличии

Лекарственные формы
Form Route Strength
Tablet Oral
Tablet 5 MG
Tablet, film coated Oral
Tablet
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Перорально 10 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Оральный 10 мг
; tablet, film coated Oral
Tablet, coated Oral 10 mg
Prices
Not Available
Patents
Not Available
State
Solid
Experimental Properties
Property Value Source
melting point (°C) 168-169 Reerink, E. H., Westerhof, P. and Scholer, HFL; патент США 3,198,792; присвоено компании North American Philips Company, Inc.0393 Chemaxon0569
Property Value Source
Water Solubility 0.00486 mg/mL ALOGPS
logP 3.27 ALOGPS
logP 3.79 Chemaxon
logS -4,8 ALOGPS
pKa (самая сильная кислота) 19,41 pKa (Strongest Basic) -4.8 Chemaxon
Physiological Charge 0 Chemaxon
Hydrogen Acceptor Count 2 Chemaxon
Hydrogen Donor Count 0 Chemaxon
Площадь полярной поверхности 34,14 Å 2 Chemaxon
Вращающийся счетчик соединений 5 9 8581 1

80 Chemaxon

Refractivity 93. 82 m 3 ·mol -1 Chemaxon
Polarizability 36.39 Å 3 Chemaxon
Number of Rings 4 Chemaxon
Биодоступность 1 Chemaxon
Правило пяти Да Chemaxon
Фильтр0581
Yes Chemaxon
Veber’s Rule Yes Chemaxon
MDDR-like Rule No Chemaxon
Predicted ADMET Features
6
Property Значение Вероятность
Всасывание в кишечнике человека + 1,0
Гематоэнцефалический барьер + 0.982
Caco-2 permeable + 0.7724
P-glycoprotein substrate Substrate 0. 5449
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.8841
Ингибитор Р-гликопротеина II Ингибитор 0,6043
Почечный переносчик органических катионов Не ингибитор 0,6931
CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.847
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.8795
CYP450 3A4 substrate Substrate 0.7408
CYP450 1A2 субстрат Не ингибитор 0,9045
Ингибитор CYP450 2C9 Не ингибитор 0,907169 2 Ингибитор CYP66 Non-inhibitor 0.9533
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.6514
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.8309
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Распущенность 0,8203
Тест Эймса0581 0. 9151
Biodegradation Not ready biodegradable 0.9575
Rat acute toxicity 1.8041 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0,7451
Ингибирование hERG (предиктор II) Без ингибитора 0,7454

(23092397)

Mass Spec (NIST)
Not Available
Spectra
Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS Spectrum — GC-MS Расчетный спектр ГХ-МС Недоступно
Прогнозируемый спектр МС/МС — 10 В, положительный (с комментариями) (аннотировано) Расчетный спектр ЖХ-МС/МС Недоступно
Прогнозируемый спектр МС/МС — 40 В, положительный (аннотированный) 10 В, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый LC-MS/MS Недоступно
Прогнозируемый MS/MS Spectrum-20V, отрицательный (аннотированный) Прогнозируемый LC-MS/MS НЕТ ДОСТУПНЫ ДЕЙСТВИЯ. Прогнозируемый спектр МС/МС — 40 В, отрицательный (аннотированный) Прогноз ЖХ-МС/МС Недоступно
ЖХ-МС/МС Спектр — ВЭЖХ-ИЭР-qTof, положительный ЖХ-МС/МС Недоступно
6
, positive LC-MS/MS splash20-0a4i-20000-7383353a3b2099383437
LC-MS/MS Spectrum — LC-ESI-QFT , positive LC-MS/MS splash20-03di-2966000000 -979f386c9d37c0f83d8c

Цели

Создание, прогнозирование и проверка моделей машинного обучения

Используйте наши структурированные и основанные на фактических данных наборы данных, чтобы открывать новые идеи и ускорять исследования лекарств.

Узнать больше

Используйте наши структурированные и основанные на фактических данных наборы данных, чтобы открыть новые идеи и ускорить исследования лекарств.

Узнать больше

Вид
Белок
Организм
Человек
Фармакологическое действие

Да

Действия

Агонист

Общая функция
Связывание с ионным ионовым и ионным связыванием. дифференцировка в тканях-мишенях. Рецептор прогестерона …
Название гена
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot Название
Рецептор прогестерона
Молекулярная масса
98979.96 Да
Ссылки
  1. замена прогестерона дидрогестероном у мышей путем изменения профиля цитокинов Th2/Th3. Дж Иммунол. 2004 15 мая; 172 (10): 5893-9. [Статья]
  2. Тамая Т., Цурусаки Т., Идэ Н., Ямада Т., Мураками Т., Вада К., Фудзимото З., Окада Х.: Ядерная транслокация комплекса рецептор прогестерона-прогестаген in vitro. Нихон Санка Фудзинка Гаккай Засши. 1983 января; 35 (1): 77-82. [Статья]
  3. Raghupathy R, Al Mutawa E, Makhseed M, Azizieh F, Szekeres-Bartho J: Модуляция продукции цитокинов дидрогестероном в лимфоцитах женщин с привычным невынашиванием беременности. БЖОГ. 2005 г., август; 112(8):1096-101. [Статья]
  4. Окада Х: [Метаболизм, структура и биологическая активность половых стероидов]. Нихон Найбунпи Гаккай Дзаси. 1993 20 февраля; 69 (2): 67-79. [Статья]
  5. Tamaya T, Furuta N, Ohono Y, Ide N, Tsurusaki T, Okada H: Транскрипция хроматина комплексом прогестерон-рецептор в матке кролика. Эндокринол Jpn. 1979 февраля; 26(1):117-22. [Статья]
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: База данных терапевтических целей. Нуклеиновые Кислоты Res. 2002 1 января; 30 (1): 412-5. [Article]

Enzymes

Kind
Protein
Organism
Humans
Pharmacological action

No

Actions

Substrate

General Function
Vitamin d3 25-hydroxylase деятельность
Специфическая функция
Цитохромы Р450 представляют собой группу гемотиолатмонооксигеназ. В микросомах печени этот фермент участвует в НАДФН-зависимом пути транспорта электронов.

Оставьте комментарий