Эффективность гестагенов в зависимости от их состава и способа введения
Гестагены (gestagena; лат. gesto — носить, быть беременной + греч. genes — порождающий, производящий; синонимы: прогестины, прогестагены) — группа природных гормонов и их синтетических аналогов, обладающих биологической активностью прогестерона. Относятся к С21-стероидам, в основе которых лежит скелет прегнана. Важнейший природный гестаген — 4-прегнен-3,20-дион, или прогестерон [1].
Физиологическая функция прогестерона у женщин заключается в основном в обеспечении возможности наступления и затем в поддержании беременности (гестации) — откуда и название как самого гормона — прогестерона, так и всего класса лекарственных препаратов — прогестины, или гестагены.
Прогестерон и его синтетические аналоги — прогестины способствуют образованию нормального секреторного эндометрия у женщин, вызывают переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствуют ее переходу в состояние, необходимое для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки.
A. Csapo и соавт. [2] показали важную роль прогестерона в течение первых недель беременности. В первом исследовании удаление желтого тела до 7 нед гестации приводило к прерыванию беременности. Далее было обнаружено, что даже после удаления желтого тела беременность можно сохранить путем введения прогестерона извне.
Недостаточная секреция прогестерона в лютеиновую фазу цикла может приводить к снижению восприимчивости эндометрия и считается одной из главных причин нарушения имплантации в спонтанных и стимулированных циклах. Прогестерон также уменьшает возбудимость и сократимость гладкой мускулатуры матки и маточных труб, неадекватная сократительная активность которых может привести к эктопической беременности, самопроизвольному выкидышу.
Недавно полученные результаты [3, 4] показывают, что защитный эффект прогестерона на ранних сроках беременности может быть связан с изменением иммунной реакции матери. При нормально протекающей беременности в лимфоцитах периферической крови присутствуют рецепторы прогестерона, причем доля клеток, содержащих такие рецепторы, увеличивается.
В присутствии прогестерона эти лимфоциты продуцируют защитный белок — прогестерониндуцируемый блокирующий фактор (ПИБФ). Физиологическое течение беременности характеризуется высоким уровнем экспрессии гена ПИБФ в децидуальной ткани. При привычном невынашивании, угрозе выкидыша синтез ПИБФ нарушен, что обусловливает необходимость дополнительного введения прогестерона [3, 4].
Таким образом, основные свойства прогестерона — защита эндометрия, обеспечение полноценной имплантации и сохранение беременности позволяют широко применять препараты прогестеронподобного действия в акушерско-гинекологической практике. Спектр использования этих препаратов достаточно велик — это проведение прогестероновой пробы, гормональный гемостаз, лечение недостаточности лютеиновой фазы менструального цикла, лечение и профилактика гиперпластических процессов эндометрия, эндометриоза, эндокринных форм бесплодия, а также устранение угрозы прерывания беременности и, кроме того, использование в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин с физиологической или патологической аменореей.
В настоящий момент на фармацевтическом рынке существует множество лекарственных препаратов с прогестеронподобным действием, внедренных в клиническую практику в разное время и обладающих определенными недостатками и преимуществами.
Используемые ранее синтетические производные прогестерона (ацетоксипрогестерон, прегнин) имели ряд побочных эффектов, в связи с чем их применение в клинической практике прекращено или ограничено. Первыми препаратами были производные норстероидов — норэтистерон (норколут, примолют-нор), аллилэстренол (туринал), которые обладали, кроме прогестеронподобной, еще незначительной эстрогенной, минералокортикоидной и андрогенной активностью.
В связи с успехами фармакологии в настоящее время в клинической практике отдают предпочтение препаратам натурального прогестерона и его аналогам. Они не оказывают андрогенное, анаболическое и эстрогенное действие. Первыми производными прегнана (натурального прогестерона) были 17-оксипрогестерона капронат и масляный раствор прогестерона, предназначенные для внутримышечного введения.
Затем появились препараты для перорального (дюфастон, утрожестан) и вагинального введения (утрожестан, эндометрин, утрогест, крайнон).
В 1961 г. впервые на фармацевтическом рынке появился препарат дидрогестеронa для перорального введения. Дюфастон — аналог натурального прогестерона и сегодня широко используется в гинекологической практике. Признавая несомненные положительные эффекты препарата, следует отметить наличие лишь единичных работ, указывающих на сравнительную эффективность дидрогестерона при лечении гинекологических заболеваний, в частности, гиперпластических процессов и эндометриоза, а также переносимость препарата при длительном использовании. Кроме этого, вводимый дидрогестерон не тестируется в плазме периферической крови.
Для перорального приема, до конца 80-х годов XX века, также использовали натуральный микронизированный прогестерон (утрожестан). Важным свойством утрожестана для сохранения беременности является его способность ингибировать действие окситоцин на миометрий за счет активности основных метаболитов.
В связи с вышесказанным большинство специалистов отдают предпочтение вагинальному пути введения микронизированного прогестерона, так как при этом не отмечено побочного влияния на ЦНС.
Трансвагинальный путь введения имеет следующие преимущества: отсутствие локальной болезненности как при внутримышечном пути введения, отсутствие системных побочных эффектов [6] и отсутствие эффекта первичного метаболизма в печени, как при пероральном приеме, а также быстрая абсорбция, высокая биодоступность и локальный эффект действия на эндометрий [7].
Первые препараты для вагинального применения были не коммерческими, а составленными фармацевтами. Первым коммерческим препаратом вагинального прогестерона в США был вагинальный гель с доказанной высокой эффективностью.
Исследования показывают, что с помощью вводимого вагинально прогестерона (суппозитории) можно достичь уровня прогестерона в сыворотке крови, аналогичного таковому в овуляторную и лютеиновую фазы цикла [7].
Как установлено Т. Levy и соавт. [6], благодаря «эффекту первичного прохождения через матку», вводимый вагинально прогестерон приводит к высоким концентрациям прогестерона в матке.
При исследовании фармакокинетики вводимого вагинально прогестерона (в виде таблеток 100 мг) при постоянном применении не выявлено влияния на гормональный, липидный профиль и функцию печени, а также случаев гиперплазии эндометрия, отмечена хорошая переносимость и безопасность [6].
Несмотря на все очевидные преимущества вагинального пути введения микронизированного прогестерона, в клинической практике известны случаи возникновения зуда, жжения во влагалище, отека наружных половых органов. Нередки жалобы пациенток на дискомфорт, связанный с ощущением «вытекания» препарата.
В настоящее время для преодоления ограничений обычных дозированных форм, вводимых вагинально, разработаны новые подходы, такие как применение мукоадгезивных или биоадгезивных полимеров, чувствительных к рН и температуре, липосом, наноэмульсий, наночастиц, множественных эмульсий и гидрогелей, позволяющих контролировать и пролонгировать высвобождение лекарств [8].
В экспериментальном исследовании [9] выявлено, что для адгезии к эпителию слизистой оболочки важны физико-химические свойства нерастворимых в воде полимеров (в эксперименте сравнивали способность к биоадгезии различных полимеров к слизистой желудка кролика). Биоадгезивность повышается по мере увеличения плотности зарядов и тем выше, чем проще структура полимера.
Биоадгезивный полимер поликарбофил, легкосетчатая полиакриловая кислота, может оставаться на ткани влагалища в течение 3—4 дней и таким способом служить платформой для высвобождения лекарств. Свойства полимера, такие как кислая рН и полиэлектролитная природа ионизированной формы полимера, могут изменять локальную рН и уровень гидратации ткани, что эффективно для лечения местной патологии и длительной биологической защиты слизистой влагалища от проникновения инфекционных агентов. Гидратация ткани влагалища происходит посредством увеличения кровотока влагалища. И наконец, наполнение полимерного геля натуральным прогестероном позволяет достигать полной секреторной трансформации эндометрия при низком уровне лекарства в сыворотке крови, что проявляется более низкой частотой побочных эффектов [10].
Формой прогестерона для вагинального введения, содержащей биоадгезивный полимер поликарбофил, является гель с продолжительным действием — крайнон 8%, (производство компании «Merck Serono», Швейцария).
Крайнон (гель прогестерона) представляет собой биоадгезивный вагинальный гель, содержащий микронизированный прогестерон в виде эмульсии. Носителем является эмульсия «масло в воде», содержащая набухающий в воде, но водонерастворимый полимер поликарбофил. Препарат поставляется в форме однокомпонентного полиэтиленового аппликатора для одноразового применения. Каждый аппликатор содержит 1,125 г геля Крайнона, в состав которого входят 90 мг (8% гель) прогестерона и вспомогательные вещества.
Крайнон обеспечивает контролируемое непрерывное высвобождение прогестерона, которое необходимо для реализации всех преимуществ непосредственного попадания в орган-мишень, так как диффузия прогестерона из шейки матки к ее дну занимает около 5 ч, после чего достигаются устойчивые тканевые концентрации.
Непрерывное функционирование биоадгезивной системы доставки обеспечивает доступность прогестерона, как минимум, в течение 48 ч после однократной вагинальной аппликации, поэтому препарат эффективен при введении 1 раз в сутки. Без специальной системы контролируемого постоянного высвобождения, разработанной для Крайнона, поддержание устойчивой концентрации в эндометрии в течение такого интервала дозирования (24—48 ч) невозможно.
Основным побочным эффектом геля прогестерона является скопление его масс во влагалище, что иногда может вызывать местное раздражение [5].
При сравнении эффективности перорального и вагинального способа применения микронизированного прогестерона в нескольких исследованиях установлены преимущества вагинального пути введения.
Несмотря на то что при пероральном приеме прогестерон в микронизированной форме абсорбируется, его биодоступность мала из-за интенсивного метаболизма в печени [11]. Полная предецидуальная трансформация эндометрия не может быть достигнута при пероральном приеме.
При внутримышечном и вагинальном пути введения изменения эндометрия сходны с таковыми при нормальном менструальном цикле, хотя уровень прогестерона в тканях выше при внутримышечном введении [11].
D. De Ziegler и R. Fanchin [11] установили, что вагинальное применение геля прогестерона (Крайнон 8% 1 раз в день) так же эффективно, как и внутримышечные инъекции у женщин с неактивными яичниками. Предполагают, что благодаря низкой частоте системных побочных эффектов вагинальный гель прогестерона может повысить приемлемость длительной ЗГТ у женщин с аменореей.
Исследование у женщин в постменопаузе показало, что биодоступность вагинального прогестерона в виде геля (Крайнон 8% 90 мг) выше, чем перорального прогестерона в виде капсул (Прометриум 100 мг) [12].
При сравнении эффективности внутримышечного и вагинального пути введения прогестерона в исследованиях отмечена сравнимая эффективность обоих способов, но приемлемость и удобство использования, несомненно, выше при вагинальном способе применения.
В исследовании [13] установлено, что вагинальный путь введения обеспечивает концентрации прогестерона в эндометрии, намного превосходящие те, которые предполагали получить при достигнутых концентрациях прогестерона в сыворотке крови. Авторы показали, что концентрация прогестерона в эндометрии была заметно выше у женщин, получавших прогестерон вагинально (1,38±0,6 и 0,38±0,19 нг/мг протеина в группе вагинального и внутримышечного введения соответственно; p<0,02), несмотря на более низкие ее величины в сыворотке крови (4,17±0,56 и 32,32±11,06 нг/мл соответственно; p<0,001).
В другом исследовании [14] также было выявлено, что концентрация прогестерона в эндометрии была выше при вагинальном введении микронизированного прогестерона у женщин-реципиентов эмбрионов с нефункционирующими яичниками, чем у женщин с нормальной овуляцией или у женщин-реципиентов с наиболее высокой концентрацией прогестерона в плазме после внутримышечного введения прогестерона 2 раза в день (36,56±8,27, 4,45±1,27, 0,95±0,32 нмоль/л соответственно).
Вагинально вводимый микронизированный прогестерон обеспечивает синхронную секреторную трансформацию эндометрия у женщин с нефункционирующими яичниками, готовящихся к переносу донорских эмбрионов.
В большом проспективном исследовании K. Silverberg и соавт. [15] выявлено, что у молодых пациенток (25—35 лет) в программе ЭКО поддержка лютеиновой фазы с помощью вагинального геля (Крайнон 8%) обеспечивает достоверно большую частоту наступления беременности, чем внутримышечное введение масляного раствора прогестерона. У пациенток старшего возраста (35—44 лет) Крайнон и масляный раствор прогестерона, видимо, одинаково эффективны.
В другом исследовании [16] установлено, что вагинальный гель (Крайнон 8%) и внутримышечный раствор прогестерона одинаково эффективны для поддержки лютеиновой фазы цикла ЭКО.
В метаанализе [17] выявлено, что при ежедневном использовании внутримышечного прогестерона 50 мг, вагинальных капсул масляного раствора прогестерона 200 мг 3 раза в день и 90 мг прогестерона вагинально в биоадгезивном геле эффект в отношении частоты клинической и прогрессирующей беременности при ВРТ был сравним.
Достоверно более низкая частота выкидышей отмечена при использовании вагинального геля по сравнению с внутримышечным прогестероном.
В ретроспективном исследовании [18] показано, что вагинальный путь введения прогестерона (Крайнон 8% 90 мг/сут) для поддержки лютеиновой фазы лучше внутримышечного (Пронтогест 50 мг/сут), так как отмечена более высокая частота имплантации, а также частота наступления беременности и клинической беременности в циклах ИКСИ, но не ЭКО.
При сравнении разных лекарственных форм прогестерона для вагинального введения в ряде исследований получены разноречивые результаты.
Исследование у молодых здоровых женщин показало, что одна вагинальная капсула, содержащая 200 мг прогестерона (Утрогест 200 мг). обладает более высокой биодоступностью, чем доза геля, содержащая 90 мг прогестерона. После введения капсулы почти на 50% больше прогестерона было биодоступно, чем после аппликации геля, но уровень прогестерона тестировали только в плазме периферической крови [19].
В проспективном многоцентровом рандомизированном контролируемом открытом с параллельными группами исследовании III фазы [20] продемонстрировано, что поддержка лютеиновой фазы в циклах ВРТ с помощью капсул Утрогеста (ТМ) 200 мг (3 раза в день) или Крайнона (ТМ) 8% геля (2 раза в день) при вагинальном введении приводит к сходным результатам в отношении частоты имплантации, прогрессирующей беременности и частоты выкидышей, оба вида терапии равноценны и безопасны.
Частота наступления клинической беременности (58,7% против 44,3%) и частота имплантации (32,04% против 23,89%) были достоверно выше в группе Крайнона (вагинальный 8% гель 90 мг, 1 раз в день) по сравнению с таковыми в группе Утрожестана (вагинальные капсулы 200 мг 4 раза в день), используемых для поддержки лютеиновой фазы в циклах ЭКО/ИКСИ с переносом эмбрионов на стадии бластоцисты [21].
При сравнении комбинированной поддержки лютеиновой фазы в цикле ЭКО с помощью перорального микронизированного прогестерона в капсулах (Утрожестан 100 мг 3 раза в день) и вагинального геля (Крайнон 8%) и монотерапии с помощью вагинального геля (Крайнон 8%) выявлено, что эффективность и переносимость комбинированной терапии и монотерапии сравнимы, но частота кровотечения и частота выкидышей выше при монотерапии [22].
При сравнении еженедельного вагинального кольца с прогестероном и вагинального геля с прогестероном (Крайнон 8% 90 мг) в качестве поддержки лютеиновой фазы выявлено, что применение вагинального кольца с прогестероном обеспечивает адекватную трансформацию эндометрия и сравнимо по эффективности и безопасности с вагинальным гелем, однако имеет преимущество в виде использования 1 раз в неделю вместо ежедневно вводимых доз [23].
Проведенный N. Polyzos и соавт. [24] метаанализ представляет доказательство того, что не существует достоверных различий между вагинальным гелем и другими вагинальными формами прогестерона в отношении частоты наступления клинической беременности.
И наконец, подтверждены преимущества поддержки лютеиновой фазы с помощью вагинального геля прогестерона в циклах стимуляции яичников и внутриматочной инсеминации.
В рандомизированном проспективном исследовании [25] выявлено, что частота наступления клинической беременности на цикл и на пациентку была достоверно выше в группе пациенток, получавших поддержку лютеиновой фазы в виде вагинального геля прогестерона (Крайнон 8%) в циклах стимуляции яичников и внутриматочной инсеминации при бесплодии неясного генеза (21,1 и 39,4% соответственно), по сравнению с таковой в контрольной группе без поддержки лютеиновой фазы (12,7 и 23,8% соответственно).
Таким образом, в литературе имеются сообщения об использовании различных вагинальных суппозиториев с прогестероном и сравнении их с вагинальным гелем. Несмотря на различия полученных результатов в отношении эффективности форм прогестерона, следует подчеркнуть некоторое преимущество геля прогестерона. В исследовании V. Mahaguna и соавт. [26] отмечено, что рН большинства вагинальных суппозиториев колебался от 4,22 до 7,68, составив в среднем 6,30 (нормальный рН влагалища <5,0), в то время как у геля рН 2,8. Это обусловлено кислой средой биоадгезивного полимера поликарбофила, рКа которого составляет 4,3 и который обладает высокой буферной емкостью. Аппликация геля приводит к снижению вагинальной кислотности. Изменения вагинальной рН обеспечивают объективный показатель длительности действия геля. В одном исследовании у женщин в постменопаузе изучали длительность действия геля на основании измерений показателя вагинальной кислотности — рН. Отмечено, что после первой аппликации вагинальная рН изменяется недостоверно, но через 24 и 72 ч после первой аппликации отмечено достоверное снижение рН.
Показатель кислотности оставался достоверно сниженным в течение 168 ч после применения 3 или 5 аппликаций, при этом средний показатель рН во влагалище поддерживался на уровне ниже 5,0 в течение этого периода. Показано, что продолжительность действия геля составляет 4 дня, подтверждением послужили субъективные оценки ощущения увлажняющего эффекта геля. Как известно, поддержание кислой среды во влагалище в течение длительного времени имеет дополнительные преимущества в отношении обеспечения защиты от инфекций [27].
Таким образом, в настоящее время в распоряжении врачей существует большой выбор лекарственных средств прогестероноподобного действия, обладающих достаточной клинической эффективностью в плане обеспечения полноценной секреторной трансформации эндометрия и поддержки ранних сроков беременности, что позволяет индивидуально подбирать препараты и пути их введения с учетом переносимости, побочных действий и предпочтения пациентки. В то же время, с точки зрения осуществления принципа «максимум пользы, минимум вреда», предпочтительно применение производных натурального прогестерона, особенно во время беременности и в циклах лечения бесплодия.
Наиболее эффективным и хорошо переносимым следует признать вагинальный гель, содержащий натуральный прогестерон, использование которого способствует формированию ряда положительных биологических эффектов: адекватной трансформации эндометрия и длительной биологической защите слизистой влагалища от проникновения инфекционных агентов, что обеспечивается свойствами биоадгезивного полимера поликарбофила. Все перечисленные эффекты особо значимы при необходимости назначения прогестерона в течение длительного времени: ЗГТ, беременность, лечение бесплодия в программах ЭКО.
УТРОЖЕСТАН® фармакологическое действие препарата, фармакокинетика
UTROGESTAN®
Фармакологическое действие
Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан®, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу.
После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.
Способствует образованию нормального эндометрия.
Фармакокинетика
При приеме внутрь
Всасывание
Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема.
Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.
13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема.
Метаболизм
Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).
Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При интравагинальном введении
Всасывание
Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.
7 нг/мл в течение 24 ч.
При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).
Аналоги 6
ИПРОЖИН, капсулыПРАДЖИСАН, капсулы
На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате УТРОЖЕСТАН® (капсулы) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством УТРОЖЕСТАН®.
Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата УТРОЖЕСТАН® и его аналогах.
Что делает Утрожестан 200 мг?
Это автоматически переведенная статья.
Утрожестан 200 мг – это препарат, используемый для восполнения женских гормонов в случаях дефицита или других проблем, связанных с гормональными нарушениями. Чтобы узнать больше о воздействии препарата, пожалуйста, обратитесь к статье ниже.
1. Каково действие Утрожестана 200 мг?
Препарат Утрожестан 200 мг содержит основной ингредиент прогестерон 200 мг. Утрожестан содержит гормон прогестерон в форме мелких гранул, которые можно вводить перорально и вагинально, оба из которых значительно повышают концентрацию прогестерона в плазме. Поэтому препарат помогает эффективно дополнять в случаях дефицита прогестерона.
Препарат Утрожестан 200 мг применяют в следующих случаях:
Лечение гинекологических заболеваний: расстройства, связанные с дефицитом прогестерона, такие как предменструальный синдром, нарушения менструального цикла из-за нарушений овуляции или из-за дефицита прогестерона.
ановуляция, доброкачественные заболевания молочной железы, перименопауза. Менопауза: в дополнение к терапии эстрогенами. Бесплодие: используется в случаях первичного или вторичного бесплодия из-за частичной или полной недостаточности желтого тела, особенно в случаях нарушений овуляции, дополняя лютеиновую фазу донорства яйцеклеток. Лечение в акушерстве: Используется для лечения случаев угрозы прерывания беременности, для предотвращения риска повторного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности, угрозы преждевременных родов.
2. Применение и дозировка препарата Утрожестан 200 мг
Способ применения: Препарат можно принимать перорально или вагинально. В зависимости от предполагаемого использования в любом случае могут использоваться разные маршруты.
Дозировка:
Для приема внутрь: Обычная доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, обычно в 1-2 приема. Вы принимаете около 200 мг вечером перед сном и при необходимости принимаете еще 100 мг утром.
В случае лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, доброкачественные заболевания молочной железы, нерегулярные менструации, перименопауза): лечение обычной дозой около 10 дней на цикл обычно назначают с 17-го по 26-й день.
При заместительной гормональной терапии: если монотерапия эстрогенами нецелесообразно, прогестерон используется в комбинации в течение последних 2 недель лечения с последующим прекращением заместительной гормональной терапии примерно на 1 неделю. . Обратите внимание, что в это время может быть кровотечение при прекращении приема препарата. При угрозе преждевременных родов: 400мг прогестерона (2 таблетки Утрожестана) каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов беременной в острой фазе, затем поддерживающая доза 200мг/раз и 3 раза в сутки. до 36-й недели беременности. Вагинально: обычная доза составляет 200 мг прогестерона в день (1 таблетка Утрожестана 200 мг), которую вводят глубоко во влагалище. Эта доза может быть увеличена в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
В случае частичной недостаточности лютеиновой фазы из-за нарушений овуляции, нерегулярных менструаций: 200 мг прогестерона в сутки в течение 10 дней для каждого цикла, обычно начиная с 17-го по 26-й день.
Бесплодие вследствие полной недостаточности лютеиновой фазы: Начальная доза 100 мг прогестерона на 13-й и 14-й дни цикла переноса эмбрионов, затем по 100 мг прогестерона утром и вечером с 15-го дня до конца 25-го дня цикла. Начиная с 26-го дня и в случае беременности дозу увеличивают до 100 мг прогестерона/сутки каждую неделю до максимальной дозы 600 мг прогестерона/сутки, принимаемой в 3 приема. Сохраняйте эту высокую дозу до 60-го дня. Добавление лютеиновой фазы при ЭКО: начните вечером переноса эмбрионов с высокой дозы 600 мг прогестерона в день в 3 приема. Угроза выкидыша или профилактика повторного выкидыша: принимайте смертельную дозу прогестерона от 200 до 400 мг в день в 2 приема до 12-й недели беременности.
3. Побочные эффекты при приеме Утрожестана 200мг
При применении препарата Утрожестан 200мг могут возникать побочные эффекты, в том числе:
Часто: Вызывает изменение менструального цикла, аменорею, кровотечения между менструальными циклами; Также могут возникать головные боли.
Нечастые побочные эффекты: Сонливость, головокружение; холестатическая желтуха, зуд, расстройства пищеварения. При возникновении побочных эффектов при приеме препарата необходимо прекратить его использование и сообщить об этом лечащему врачу для консультации и своевременного лечения.
4. Примечание при применении Утрожестана 200 мг
Утрожестан 200 мг Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, аллергии или реакции повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из его ингредиентов. Обратите внимание, что это лекарство используется, но не предотвращает беременность. Препарат также можно назначать беременным женщинам. Передозировка: Обычно при вагинальном приеме случаев передозировки не зарегистрировано. Пероральная передозировка может вызвать эффекты, аналогичные побочным эффектам. В случае снижения дозы симптомы почти автоматически исчезнут. У некоторых пациентов прием препарата в обычной дозе может быть также слишком высоким, что проявляется повышенной гиперчувствительностью к препарату или сопровождается низким уровнем эстрадиола в крови. У таких пациентов следует уменьшить дозу или назначить прогестерон перед сном. В случае легкого кровотечения или укороченного менструального цикла лечение следует начинать позже, чем при нормальном цикле, например, его следует начинать на 19-й день.вместо 17-го дня. Если вы забыли принять дозу, или добавьте дозу, как только вспомните. Однако, если почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте прием в обычном режиме. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. У женщин с маточными кровотечениями Утрожестан не следует применять до тех пор, пока не будет установлена причина кровотечения, например, при исследовании эндометрия. Поскольку нельзя полностью исключить риск тромбоэмболии и метаболизма, лечение следует прекратить в следующих случаях: нарушения со стороны органов зрения, такие как потеря зрения, диплопия, поражение сосудов сетчатки. Венозная эмболия или тромбоэмболия, независимо от локализации. Во время приема у больного сильно болела голова. Более тщательное обследование рекомендуется пациентам с тромбофлебитами в анамнезе. Примечание: Более половины самопроизвольных ранних выкидышей вследствие генетических осложнений, инфекционных явлений или механических нарушений могут стать причиной невынашивания беременности, преждевременных родов. В этих случаях, если вы принимаете прогестерон, он только замедляет отхождение мертвых яйцеклеток. Поэтому монотерапия прогестероном должна быть зарезервирована для случаев недостаточной лютеиновой секреции. При работе с механизмами, вождении автомобиля: может повлиять на то, что при приеме этого препарата может возникнуть сонливость, головокружение, при пероральном приеме следует обратить внимание на вождение автомобиля или работу с механизмами. Во избежание побочных эффектов препарата следует принимать препарат вечером. Специфических исследований о том, выделяется ли прогестерон с грудным молоком, не проводилось, поэтому лучше избегать применения препарата у женщин, кормящих грудью. Лекарственные взаимодействия: одновременное применение этого препарата с другими препаратами может повлиять на метаболизм прогестерона, что может изменить эффективность некоторых препаратов. Кроме того, прогестины могут уменьшать поглощение глюкозы клетками, так что у пациентов с диабетом будет повышенная потребность в инсулине и других противодиабетических средствах. Не применять препарат после истечения срока годности, с признаками повреждения, хранить препарат при температуре ниже 30°С и недоступном для детей месте. Выше приведены эффекты препарата Утрожестан и замечания при применении препарата. Препарат применяют по назначению акушера, самовольно применять препарат без назначения нельзя. Во избежание вреда для организма.
Пожалуйста, наберите ГОРЯЧАЯ ЛИНИЯ для получения дополнительной информации или регистрации на прием ЗДЕСЬ . Загрузите приложение MyVinmec, чтобы быстрее назначать встречи и легко управлять своими заказами.
XEM ТЕМ:
- Можно ли использовать гормональные добавки для облегчения симптомов менопаузы?
- Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): преимущества и риски
- Гормональные изменения за 1 месяц заставляют женщин «меняться» как?
Метки: Sử dụng thuốc toàn прогестерон Тук Утрожестан Док Điều trị bệnh lý phụ khoa
Утрожестан 200 мг капсулы – применение, побочные эффекты, заменители, состав и многое другое
Производитель: Abbott India Ltd
Состав лекарства: натуральный микронизированный прогестерон препараты, используемые при заместительной гормональной терапии. Это означает, что его перорально вводят женщинам, когда они не производят достаточного количества прогестерона. Уменьшает симптомы менопаузы и риск рака матки.
Устраняет нарушения менструального цикла у женщин, а также может использоваться в качестве контрацепции. Utrogestan 200 MG Capsule, принадлежащий к группе препаратов, называемых прогестинами, работает, вызывая некоторые изменения в эндометрии и снижая уровень эстрогена в матке.
Существует несколько побочных эффектов при использовании капсул Utrogestan 200 MG. Некоторые из них включают тошноту, диарею, перепады настроения, боль в животе, метеоризм, сыпь, зуд, сонливость, рвоту и головокружение. Более серьезные побочные эффекты могут включать боль и дискомфорт в груди, затрудненное мочеиспускание, большие комки, лихорадку и озноб, нечеткость или потерю зрения и судороги.
Вы не должны использовать капсулу Utrogestan 200 MG, если у вас аллергия на него, или если у вас есть проблемы с сердцем, кровеносными сосудами или печенью. Вы не должны использовать его, если у вас был выкидыш, вы испытываете аномальное вагинальное кровотечение, беременны или страдаете раком молочной железы.
Это лекарство нельзя давать детям. Некоторые другие лекарства могут взаимодействовать с капсулой Утрожестан 200 мг, например карбамазепин, кетоконазол, инсулин, фенобарбитал, венетоциакс и эдоксабан. Поэтому рекомендуется сообщить своему врачу, если вы принимаете какие-либо другие лекарства.
Врачи рекомендуют принимать это лекарство перед сном, запивая достаточным количеством воды, в течение предписанного времени. Продолжительность действия каждой дозы зависит от таких факторов, как ваш возраст, лекарственная форма и т. д. В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу.
Приведенная здесь информация основана на содержании соли в лекарстве. Использование и эффекты лекарства могут варьироваться от человека к человеку. Перед использованием этого лекарства рекомендуется проконсультироваться с Laser Gynae.
Это лекарство используется для лечения следующих состояний:
Гормональная заместительная терапия после менопаузы
Это лекарство используется вместе с эстрогеном у женщин, достигших менопаузы, но не подвергшихся операции по удалению матки (гистерэктомии).Аменорея
Это лекарство используется для лечения отсутствия менструации у женщин детородного возраста из-за недостатка прогестерона в их организме.Дисфункциональное маточное кровотечение
Это лекарство также используется для лечения аномальных кровотечений из влагалища из-за изменений уровня гормонов, но не вызванных беременностью или выкидышем.Гиперплазия эндометрия
Это лекарство используется для предотвращения этого состояния, когда женские половые гормоны несбалансированы и возникают обильные кровотечения или прерывистые кровотечения между менструациями.Дефицит прогестерона
Это лекарство используется для лечения состояния, при котором уровень прогестерона в организме низкий, в результате чего риск выкидыша очень высок.
Предменструальный синдром
Это лекарство также используется для лечения симптомов, возникающих из-за периодических изменений уровня половых гормонов в рамках менструального цикла.Контрацепция
Это лекарство также можно использовать в качестве вагинальной лекарственной формы для достижения контрацепции.
Проблемы со здоровьем у разных людей разные
Воспользуйтесь помощью лучших врачей
Наиболее распространенными побочными эффектами после приема этого лекарства являются следующие:
Боль в груди
Лихорадка
Затрудненное мочеиспускание
Боль в груди
Боль в мышцах или суставах
Белые или коричневатые выделения из влагалища
Головная боль
Головокружение
Депрессия
Вирусные инфекции
Опухоли груди
Потеря зрения или помутнение зрения
Неожиданное вагинальное кровотечение
Судороги
Отек лица, губ, век, языка, рук и ног
Запор
Тошнота или рвота
Горячие вспышки
Выпадение или истончение волос
Сколько длится эффект?
Продолжительность действия этого лекарства зависит от таких факторов, как возраст, лекарственная форма и т. д.Что такое начало действия?
Время, необходимое для того, чтобы это лекарство проявило свой эффект, может варьироваться от одного человека к другому.Есть ли какие-либо предупреждения о беременности?
Использование этого лекарства не рекомендуется, если вы беременны или планируете беременность в ближайшем будущем. При использовании этого лекарства следует использовать соответствующие средства контрацепции. Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем прекратить использование этого лекарства.Это вызывает привыкание?
О тенденциях формирования привычки не сообщалось.Существуют ли какие-либо предупреждения о грудном вскармливании?
Использование этого лекарства не рекомендуется, если вы кормите грудью. Это лекарство может проникать в грудное молоко и может нанести вред кормящемуся ребенку.Безопасно ли с алкоголем?
Этот факт неизвестен, безопасно ли потребление алкоголя вместе с этим лекарством. Пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.Безопасно ли управлять автомобилем во время приема этого лекарства?
Это лекарство влияет на бдительность пациента. Таким образом, способность пациента к вождению также страдает.Влияет ли это на функцию почек?
Имеется ограниченная информация о его применении у пациентов с заболеваниями почек. Пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.Влияет ли это на функцию печени?
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени. Может потребоваться коррекция дозы. Пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство.
Индия
США
Япония
Этот препарат относится к классу прогестинов и восполняет недостаток естественно вырабатываемого прогестерона у женщин детородного возраста. Это также уменьшает количество эстрогена, вырабатываемого в матке.
Каковы взаимодействия Utrogestan 200 MG Capsule?
Всякий раз, когда вы принимаете более одного лекарства или смешиваете его с определенными продуктами или напитками, вы подвергаетесь риску взаимодействия с лекарственными средствами.
Взаимодействие с алкоголем
Взаимодействие с алкоголем неизвестно. Перед употреблением желательно проконсультироваться с врачом.Взаимодействие с лабораторным тестом
Функциональные тесты щитовидной железы
Сообщите об использовании прогестерона врачу перед прохождением теста функции щитовидной железы. Это лекарство может мешать тесту и давать ложноположительный результат.Взаимодействие с лекарством
Карбамазепин
Сообщите об использовании любого из лекарств врачу. Вам может потребоваться корректировка дозы или более частый мониторинг, чтобы обеспечить безопасное совместное использование этих лекарств. Альтернативные средства контроля над рождаемостью следует обсудить с врачом при использовании карбамазепина. Не прекращайте прием каких-либо лекарств без консультации с врачом.Кетоконазол
Сообщите об использовании любого из лекарств врачу. Вам может потребоваться корректировка дозы и частый мониторинг, чтобы безопасно использовать эти лекарства вместе. Сообщайте о любых случаях тошноты, рвоты или вагинального кровотечения врачу в приоритетном порядке при использовании этих лекарств.инсулин
Сообщите врачу об использовании инсулина или любого другого противодиабетического препарата перед приемом прогестерона. В таких случаях может потребоваться скорректированная доза противодиабетического препарата и более частый контроль уровня глюкозы в крови.Фенобарбитал
Сообщите об использовании любого из лекарств врачу. Вам может потребоваться корректировка дозы или частый мониторинг, чтобы обеспечить безопасное совместное использование этих лекарств. При приеме фенобарбитала следует избегать использования прогестерона для контроля над рождаемостью. Не прекращайте использование любого лекарства без консультации с врачом.Венетоклакс
Сообщите об использовании любого из лекарств врачу. Вам может потребоваться корректировка дозы и частый мониторинг, чтобы безопасно использовать эти лекарства вместе. Сообщайте врачу о любых побочных эффектах, таких как рвота, диарея, усталость и т. д. Ваш врач может назначить более безопасные альтернативы, которые не взаимодействуют в таких случаях.Эдоксабан
Сообщите об использовании любого из лекарств врачу. Вам может потребоваться корректировка дозы и более частый мониторинг, чтобы безопасно использовать их вместе. В некоторых случаях может быть назначено альтернативное лекарство, чтобы избежать взаимодействий и нежелательных побочных эффектов, таких как необычное кровотечение и кровоподтеки. О таких симптомах, как головокружение, наличие крови в стуле или рвоте, сильная головная боль и т. д., следует в первую очередь сообщать врачу при одновременном приеме этих лекарств.Взаимодействие с болезнью
Рак молочной железы
Использование этого лекарства не рекомендуется для пациентов с активным случаем рака молочной железы или с подозрением на него. Сообщайте врачу обо всех таких случаях, в том числе о случаях в прошлом, чтобы можно было принять обоснованное решение в отношении плана лечения в будущем.Заболевание печени
Не рекомендуется использовать это лекарство, если у пациента есть заболевание печени или нарушена нормальная функция печени.Тромбоэмболия
Не рекомендуется использовать это лекарство у пациентов с нарушением свертываемости крови, при котором образовавшийся сгусток перемещается из одного места в другое.Депрессия
Это лекарство следует использовать с осторожностью у пациентов с эпизодами депрессии или с депрессией в анамнезе, особенно при одновременном применении эстрогенов.Тромбоз сетчатки
Использование этого лекарства может иногда вызывать потерю зрения, блокируя приток крови от сетчатки к сердцу. Следовательно, при его использовании следует проявлять осторожность и сообщать врачу о любых нарушениях зрения.Взаимодействие с пищевыми продуктами
Информация недоступна.
Часто задаваемые вопросы о Utrogestan 200 MG Capsule
Вопрос: Что такое капсула Утрожестан 200 мг?
Ответ: Utrogestan 200 MG Capsule представляет собой тип гормона прогестерона, который извлекается из растений, но его свойства совпадают с человеческим прогестероном. Это лекарство подвергается процессу, называемому микронизацией, при котором размер природного прогестерона уменьшается. Небольшой размер частиц прогестерона усиливает его растворение и всасывание. Это обеспечивает лучшую усвояемость капсул Утрожестан 200 мг в организме и снижает его побочные эффекты.
Вопрос: Для чего используется капсула Utrogestan 200 MG?
Ответ: Он используется для лечения различных заболеваний. Его назначают женщинам со вторичной аменореей. Он поддерживает беременность, предотвращает преждевременные роды и лечит нарушения свертываемости крови, которые могут возникнуть до менопаузы.
Вопрос: Можно ли принимать капсулы Утрожестан 200 мг каждый день?
Ответ: Да, его можно пить каждый день. Обычно назначают один раз в день вечером или перед сном. Обычная продолжительность рецепта может варьироваться от 10-12 дней в месяц до 25 дней в месяц.
Вопрос: Приводит ли капсула Utrogestan 200 MG к увеличению веса?
Ответ: Да, капсула Утрожестан 200 мг может вызвать увеличение веса. Тем не менее, рекомендуется обратиться к врачу, если вас беспокоит увеличение веса.
Вопрос: Безопасна ли капсула Utrogestan 200 MG?
Ответ: Да, Utrogestan 200 MG Capsule безопаснее по сравнению с обычным синтетическим прогестероном. Он небольшого размера, что помогает организму легко усваивать его. Рекомендуется принимать капсулы Утрожестан 200 мг по назначению врача.
Вопрос: Как капсула Utrogestan 200 MG полезна для фертильности и беременности?
Ответ: Это очень важный гормон фертильности. Он подготавливает матку к беременности, а также помогает поддерживать ее. Utrogestan 200 MG Capsule также используется для предотвращения преждевременных родов.
Каталожные номера
Информационный портал о препаратах прогестерона [Интернет].druginfo.nlm.nih.gov 2022 [По состоянию на 1 июня 2022 г.]. Доступно с:
https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/progesteroneProgesterone-DrugBank Online [Интернет].go.drugbank.com 2022 [По состоянию на 1 июня 2022 г.]. Доступно по адресу:
. https://go.drugbank.com/drugs/DB00396Таблетки прогестерона, решение-DailyMed [Internet].dailymed.nlm.nih.gov 2022 [Цитировано 1 июня 2022 г.].Доступно по адресу:
. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Прогестерон
Отказ от ответственности: представленная здесь информация основана на наших знаниях и опыте, и мы приложили все усилия, чтобы сделать ее максимально точной и актуальной, но мы хотели бы попросить, чтобы она не рассматривалась как замена профессиональной консультации, диагностики или лечения.
Lybrate является средством предоставления нашей аудитории общей информации о лекарствах и не гарантирует ее точности или полноты. Даже если нет упоминания о предупреждении для какого-либо лекарства или комбинации, это никогда не означает, что мы утверждаем, что лекарство или комбинация безопасны для употребления без какой-либо надлежащей консультации с экспертом.
Lybrate не несет ответственности ни за какие лекарства или методы лечения. Если у вас есть какие-либо сомнения относительно вашего лекарства, мы настоятельно рекомендуем вам немедленно обратиться к врачу.
Популярные советы для здоровья
Естественное уменьшение размера груди
Молочные железы женщин состоят из двух типов тканей: жировой ткани и железистой ткани. Жировая ткань представляет собой жировую ткань, которая образует грудь изнутри, заполняя саму структуру. Железистая ткань – это форма ткани, специализирующаяся на …
Фибромы – лучшие естественные способы борьбы с ними!
Доктор Мину Двиведи
Бакалавр аюрведы, медицины и хирургии (BAMS), PGCGO
Доктор аюрведы, Нойда
Доброкачественный рост аномальных клеток характерен для миомы матки. Он растет на стенках матки и встречается у 70% женщин. Однако в большинстве случаев они остаются незамеченными, поскольку они ненавязчивы, безболезненны и исчезают сами по себе. 99%…
3621 люди нашли это полезным
Знайте, как природные средства могут лечить эректильную дисфункцию!
Доктор Санджай Эранде
Стипендия по сексологии, M-CSEPI, M. Ayu.D, Dipl.EMS, BAMS
Сексолог, Пуна
Эректильная дисфункция — это состояние, при котором мужчине трудно поддерживать эрекцию во время полового акта. Более 50% всего населения старше 75 лет страдает от этого заболевания. Это может происходить из-за отсутствия сексуального желания…
3545 люди нашли это полезным
Природа лечит
Недавние убедительные доказательства того, что клюквенный сок действительно помогает в борьбе с кариесом. Соединение во фруктах блокирует прилипание бактерий к зубам, что препятствует росту и образованию зубного налета.
45 люди нашли это полезным
Естественный выкидыш
Спровоцирование выкидыша может стать вариантом для молодых матерей, которые неожиданно забеременели и чувствуют, что не готовы взять на себя ответственность по уходу за ребенком.